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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3616 | D-64131 | D-64131 是一种具有口服活性的微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，抑制微管蛋白聚合的 IC50 值为 0.53 μM。D-64131 具有抗丝分裂活性。D-64131 可用于癌症研究。 | |
| SJ-MX3676 | PE859 | PE859是tau和a β聚集的有效抑制剂，IC50分别为0.66和1.2 μM。PE859抑制淀粉样蛋白β和Tau聚集，并改善衰老加速小鼠的认知功能障碍PE859可减少聚集的tau蛋白，并预防体内神经功能障碍的发生和发展。 | |
| SJ-MN0090A | Vinblastine | 长春碱 |
Vinblastine 是一种植物生物碱，通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vinblastine 抑制微管形成和nAChR活性，在无细胞实验的测定中，IC50为8.9 μM。Vinblastine 可诱导自噬（autophagy）和凋亡（apoptosis）。 |
| SJ-MN0049A | Vinorelbine | 长春瑞滨 |
Vinorelbine 是一种半合成的长春花生物碱，通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine 可通过诱导有丝分裂的凋亡（apoptosis）、自噬（ autophagy）和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MN3289 | Deoxypodophyllotoxin | 脱氧鬼臼毒素 | Deoxypodophyllotoxin (DPT)，鬼臼毒素的衍生物，是一种木酚素，从 Anthriscus sylvestris分离，具有强效抗有丝分裂和抗病毒特性。Deoxypodophyllotoxin 作为靶向微管的活性分子，不仅抗有丝分裂剂而且作为有效的血管生成抑制剂，在肿瘤学中具有重大影响。Deoxypodophyllotoxin 诱导细胞自噬 (autophagy) 和细胞凋亡 (apoptosis)。 Deoxypodophyllotoxin 引起 DRG 神经元细胞内 Ca2+ 浓度增加。 |
| SJ-MX3980 | Entasobulin | Entasobulin 是具有潜在抗癌活性的β-微管蛋白聚合抑制剂。 | |
| SJ-MX4161 | Indibulin |
Indibulin (ZIO 301)，一种口服有效的微管蛋白合成抑制剂，具有良好的抗癌活和极小的神经毒性。Indibulin 降低了肌间神经张力，产生异常的纺锤体，激活有丝分裂检查点蛋白 Mad2 和 BubR1，并诱导有丝分裂停滞和细胞凋亡。 |
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| SJ-MX4316 | BRD9876 | BRD9876 是一种 “rigor” 抑制剂，可将驱动蛋白 5 (Eg5) 锁定在增强微管 (MTs) 结合的状态，从而导致 MT 的捆绑和稳定。它对微管结合的驱动蛋白 5 (Eg5) 具有选择性，并在G2/M期引起快速阻滞， 具有用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究的潜力。 | |
| SJ-MX4317 | Parbendazole | 帕苯达唑 |
Parbendazole (SKF 29044) 是一种有效的 microtubule 重组抑制剂，能够破坏微管蛋白，EC50 值为 530 nM，具有广谱的驱虫作用。 |
| SJ-MX4349 | SSE15206 | SSE15206 是一种微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其在 HCT116 细胞中的 GI50 值为 197 nM，能克服多重耐药性。引起细胞中纺锤体形成不完全，从而导致 G2/M 阻滞，有丝分裂异常。 | |
| SJ-MX4407 | Plinabulin | 普那布林 | Plinabulin (NPI-2358) 是一种抗微管蛋白解聚的血管阻断剂 (vascular disrupting agents, VDA)，能结合 β-微管蛋白 (β-tubulin) 的秋水仙碱结合位点阻止聚合，并且对人肿瘤细胞系具有抑制作用，对 HT-29 细胞系的 IC50 值为 9.8 nM。 |
| SJ-MX4638 | Myoseverin | Myoseverin是一种结合微管的三取代嘌呤，诱导多核肌管可逆分裂为单核片段。Myoseverina 影响多种生长因子、免疫调节、细胞外基质重塑和应激反应基因的表达，与创伤愈合和组织再生相关通路的激活一致。 | |
| SJ-MX4751 | Oryzalin | 氨磺乐灵 | Oryzalin 是一种芽前除草剂，能在体外与植物微管蛋白结合，抑制微管(MT)聚合。可单用或与其他除草剂混用，用于防除棉花、花生、冬油菜、大豆和向日葵田中杂草 |
| SJ-MN0929 | Scoulerine | Scoulerine ((-)-Scoulerine) 是一种有效的抗有丝分裂 (antimitotic) 化合物。Scoulerine 也是 BACE1 (淀粉样前体蛋白裂解酶 1) 的抑制剂。Scoulerine 抑制细胞增殖，阻止细胞周期，并诱导癌细胞凋亡。 | |
| SJ-BP0290 | Dolastatin 10 | 尾海兔素10 | Dolastatin 10 (DLS 10) 是一种有效的抗有丝分裂肽，抑制微管蛋白聚合。 |
| SJ-MX4770 | Verubulin hydrochloride | Verubulin hydrochloride (MPC-6827 hydrochloride) 是一种可透过血脑屏障的微管阻断剂和血管干扰剂，具有强效广谱的体内外细胞毒活性。在人 MX-1 乳腺癌和其他小鼠异种移植瘤模型中，Verubulin hydrochloride 表现出高效的抗癌活性，可用于多种癌症的研究。 | |
| SJ-MX1788 | Ixabepilone (BMS-247550) | 伊沙匹隆 | Ixabepilone (BMS-247550) 是一种可口服的 microtubule抑制剂，能够与微管蛋白结合，促进微管蛋白的聚合和微管的稳定，因此使细胞停滞在 G2-M 期，诱导细胞凋亡。 |
| SJ-MN0255 | 10-Deacetyl-7-xylosyl paclitaxel | 7-木糖基-1-去乙酰基紫杉醇 | 10-Deacetyl-7-xylosylpaclitaxel是Paclitaxel(一种microtubule稳定剂，增强tubulin聚合)的衍生物，相比Paclitaxel，具有更好的药学活性。 |
| SJ-MX1696 | Ansamitocin P-3 | Ansamitocin p-3 (Maytansinol isobutyrate， NSC292222， Antibiotic C 15003P3) 是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，IC50为3.4 μM。 | |
| SJ-MH0074 | Estramustine phosphate sodium | 雌莫司汀磷酸钠 | Estramustine phosphate sodium，一种雌二醇类似物，是一种具有口服活性抗微管化疗剂。Estramustine phosphate sodium 通过与微管相关蛋白 (MAP) 和/或微管蛋白结合而使微管解聚。Estramustine phosphate sodium 可诱导前列腺癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于前列腺癌的研究。 |
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