Epothilone B - CAS:152044-54-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

010101,010301,010103,010107,01050S,010606,0D01,0D02

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Epothilone B

目录号 : SJ-MX1717 别名 : EPO 906; Patupilone 中文名称 : 埃博霉素B，帕土匹龙 纯度：98.27%

Epothilone B 是紫杉醇样 Tubulin 稳定剂，Ki 为 0.71 μM。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。

CAS No. :152044-54-7

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规格	价格	货期
2 mg	¥ 415.00
5 mg	¥ 580.00
10 mg	¥ 995.00
25 mg	¥ 2110.00
50 mg	¥ 3845.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

152044-54-7

分子式

C₂₇H₄₁NO₆S

分子量

507.68

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Epothilone B 是紫杉醇样 Tubulin 稳定剂，Ki 为 0.71 μM。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。
相关靶点	Antibiotic；Apoptosis；Bacterial；Fungal；Microtubule/Tubulin
作用通路	Anti-infection；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling
应用领域	肿瘤；感染
IC50 & Target	EC0.01: 1.8 nM (Tubulin, Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Epothilone B 比 Epothilone A 活性高。它通过与 αβ- 微管蛋白异二聚体亚基结合而起作用，导致 αβ- 微管蛋白解离的减少。Epothilone B 的 EC0.01 为 1.8 nM。Epothilone B 作用于 HCT116 细胞，有效抑制细胞增殖，IC50 为 0.8 nM ^[1]。 Epothilone B 作用于 KB3-1、KBV-1、Hela 和 Hs578T 细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50 为 3 nM 到 92 nM。Epothilone B 与紫杉醇竞争性与微管结合，IC50 为 3.3 μM ^[2]。 Epothilone B (3.5 nM) 作用于过量表达 GFP-α- 微管蛋白的 MCF-7 细胞，充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B 诱导有丝分裂停滞，IC50 为 3.5 nM ^[3]。 Epothilone B 作用于多发性骨髓瘤 (MM) 细胞，包括 RPMI 8226、U266、MM.1S、LR5 和 MR20，直接抑制细胞增殖，IC50 为 1 nM 到 10 nM。Epothilone B (10 nM) 也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡 ^[4]。 Epothilone B (5 nM-100 nM) 作用于卵巢癌 Hey 细胞，增强表面上皮细胞粘附抗原 (EpCAM) ^[5]。
体内研究 (In Vivo)	Epothilone B 按 2.5 mg/kg-4 mg/kg 剂量作用于携带 RPMI 8226 细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长 ^[4]。 Epothilone B 作用于携带前列腺癌细胞，包括 DU145 和 PC3 的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长 ^[6]。
参考文献	[1]. Regueiro-Ren A, et al. Synthesis and biological activity of novel epothilone aziridines. Org Lett. 2001 Aug 23;3(17):2693-6. [2]. Bollag DM, et al. Epothilones, a new class of microtubule-stabilizing agents with a taxol-like mechanism of action. Cancer Res. 1995 Jun 1;55(11):2325-33. [3]. Kamath K, et al. Suppression of microtubule dynamics by epothilone B is associated with mitotic arrest. Cancer Res. 2003 Sep 15;63(18):6026-31. [4]. Lin B, Catley L, et al. Patupilone (epothilone B) inhibits growth and survival of multiple myeloma cells in vitro and in vivo. Blood. 2005 Jan 1;105(1):350-7. [5]. Shahabi S, et al. Epothilone B enhances surface EpCAM expression in ovarian cancer Hey cells. Gynecol Oncol. 2010 Nov;119(2):345-50. [6]. O'Reilly T, et la. Patupilone (epothilone B, EPO906) inhibits growth and metastasis of experimental prostate tumors in vivo. Prostate. 2005 Nov 1;65(3):231-40.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (196.97 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.9697 mL	9.8487 mL	19.6974 mL
	5 mM	0.3939 mL	1.9697 mL	3.9395 mL
	10 mM	0.1970 mL	0.9849 mL	1.9697 mL
	50 mM	0.0394 mL	0.1970 mL	0.3939 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。