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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX7069 | Valecobulin hydrochloride | Valecobulin hydrochloride (CKD-516 hydrochloride) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7069A | Valecobulin | Valecobulin (CKD516) 是 S516 的缬氨酸前体药和血管阻断剂 (VDA), 是一种强效的、β-微管蛋白聚合抑制剂，对小鼠和人类的实体肿瘤具有显著的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7074 | Batabulin | 巴他布林 | Batabulin (T138067) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin 影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导凋亡性细胞死亡。 |
| SJ-MX7090 | S516 | S516 (Compound 22) 是 CKD-516 的活性代谢产物，是一种有效的微管蛋白聚合抑制剂，其 IC50 值为 4.29 μM。S516 具有显著的抗肿瘤活性。 | |
| SJ-MX7091 | CCB02 | CCB02 是一种选择性的 CPAP-tubulin 相互作用抑制剂，能够与 tubulin 结合，竞争 β-tubulin 的 CPAP 结合位点，IC50 值为 689 nM，具有高效抗肿瘤活性。CCB02 对其他的蛋白没有抑制作用，包括与细胞周期、中心体相关蛋白，同时对 Aurora A，Plk1，Plk2，CDK2 和 CHK1 的磷酸化状态无作用。 | |
| SJ-MX7102 | Tubulin inhibitor 1 | Tubulin inhibitor 1 是 tubulin 抑制剂，靶作用于秋水仙素结合位点，抑制微管蛋白聚集。Tubulin inhibitor 1 具有抗肿瘤活性，能够导致细胞 G2/M 期有丝分裂停滞，诱导细胞凋亡。 | |
| SJ-MX7145 | DM4-SMe | DM4-SMe 是抗体-美登素偶联物 (AMC) 的代谢产物，是一种微管蛋白 (tubulin) 抑制剂，还是一种抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性部分，可通过二硫键或稳定的硫醚键与抗体连接。DM4-SMe 抑制 KB 细胞的增殖，IC50 值为 0.026 nM。 | |
| SJ-MX7343 | PBOX 6 | PBOX 6 是一种 pyrrolo-1,5-benzoxazepine (PBOX) 化合物，可作为微管解聚剂和促凋亡剂起作用。 | |
| SJ-MX6475 | Soblidotin | Soblidotin (Auristatin PE) 是一种新型合成的 Dolastatin 10衍生物，抑制剂微管 (tubulin) 聚合。 | |
| SJ-MX6930 | MKC-1 | MKC-1 (Ro-31-7453) 是一种口服有效的细胞周期抑制剂，具有广泛的抗肿瘤活性。MKC-1 抑制 Akt/mTOR 通路。通过结合一系列不同的细胞蛋白，包括微管蛋白 (tubulin) 和导入蛋白 β (importin β) 家族成员，MKC-1 阻止细胞有丝分裂并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX0576 | Nocodazole | 诺考达唑 |
Nocodazole 是一种快速可逆的、微管 (microtubule) 聚合抑制剂，其与 β-微管蛋白结合并破坏微管组装/拆卸动力学，从而防止有丝分裂并诱导肿瘤细胞凋亡。Nocodazole 也抑制 Abl、Abl (E255K) 和 Abl (T315I)，对应的 IC50 值分别为 0.21 μM、0.53 μM 和 0.64 μM。Nocodazole 可提高 CRISPR 介导的同源重组效率，增强 CRISPR/Cas9 的活性。 |
| SJ-MX5240 | Colcemid | 脱羰秋水仙碱；地美可辛 |
Colcemid (Demecolcine)是秋水仙碱(Colchicine, SJ-MN0237 ) 的衍生物，是一种有效的有丝分裂 (mitotic) 抑制剂。Colcemid 结合微管蛋白,并且可以阻滞细胞在中期进行核型分析。Colcemid 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用于肿瘤研究。 |
| SJ-MX5515 | BNC105 | BNC105是一种具有抗增殖和破坏肿瘤血管功能的，微管蛋白聚合抑制剂。 | |
| SJ-MX5616 | KRIBB3 | KRIBB3 通过直接结合Hsp27抑制PKC依赖性的Hsp27磷酸化。KRIBB3 对MDA-MB-231细胞具有抗迁移和抗侵袭活性。KRIBB3已被证明可以阻断 phorbol 12-myristate 13-acetate (PMA) 诱导的Hsp27磷酸化和肿瘤细胞迁移。 | |
| SJ-MX5501 | Auristatin F | 澳瑞他汀 F | Auristatin F 是一种具有细胞毒性的微管蛋白抑制剂，具有抗肿瘤活性。Auristatin F 是抗体偶联药物中的毒素分子，是 MMAF 类似物。 Auristatin F 通过阻止微管蛋白的聚合来抑制细胞分裂。 |
| SJ-MX5555 | DM1-SMe | DM1-SMe 是 IMGN901 中 Maytansinoid 的一种非结合形式。在一组人类肿瘤细胞系中，DM1-SMe 药效大约是母体 Maytansinoid 的3-10倍，对一组癌细胞的毒性的 IC50 范围为 0.003 至 0.01 nM。 | |
| SJ-MX3233A | MMAF hydrochloride | MMAF hydrochloride 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF hydrochloride 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分。 | |
| SJ-MX5672 | PF-06380101 | PF-06380101 (Aur0101)，一种微管抑制剂，是Dolastatin 10 新型类似物，具有强细胞毒性，AMDE 特性与其他 auristatin 类似物不同，ADCs 中毒素分子。 | |
| SJ-MX5690 | Epothilone D | Epothilone D (KOS 862) 是有效的微管稳定剂。 | |
| SJ-MX5709 | Taltobulin | Taltobulin (HTI-286) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。 |
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