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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX3065 | Maytansinol | 美登醇 | Maytansinol抑制微管组装且诱导微管解， 与辐射联用， 用于果蝇和人类癌细胞。 |
| SJ-MX1174 | BTB-1 | BTB-1是有效，选择性和可逆的有丝分裂运动蛋白Kif18A的抑制剂，IC50值为1.69 μM。 | |
| SJ-MN3731 | Curvulin | Curvulin 是一种植物毒素，Curvulin 抑制微管 (microtubule) 组装，还抑制 iNOS 表达。 | |
| SJ-MN3883 | Podophyllotoxone | Podophyllotoxone 是从八角莲根中分离得到的，具有抗癌活性。Podophyllotoxone 能够抑制 tubulin 微管蛋白聚合。 | |
| SJ-MN4073 | 7-xylosyltaxol | 7-xylosyltaxol(Taxol-7-xyloside)是紫杉醇衍生物。 | |
| SJ-MX3233B | MMAF sodium | MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂，用作抗肿瘤药物。MMAF sodium (Monomethylauristatin F sodium) 广泛用作抗体偶联药物 (ADCs) 的细胞毒性成分，如Vorsetuzumab mafodotin 和 SGN-CD19A。 | |
| SJ-MX5709A | Taltobulin trifluoroacetate | Taltobulin trifluoroacetate (HTI-286 trifluoroacetate) 是一种合成的三肽半胱氨酸类似物，Taltobulin 是一种有效的抗微管剂 (antimicrotubule)，可在体内外规避 P-糖蛋白介导的耐药性。Taltobulin trifluoroacetate 抑制纯化的微管蛋白聚合，破坏细胞中的微管组织，并诱导有丝分裂停滞以及凋亡 (apoptosis)。 | |
| SJ-MX8305 | MPT0B392 | MPT0B392 是一种口服活性的喹啉衍生物，作用于 c-Jun N末端激酶 (JNK) 和 apoptosis 的激活剂。MPT0B392 抑制微管蛋白聚合，通过激活 JNK 诱导细胞有丝分裂停滞，线粒体膜电位丧失和 caspases 裂解，最终导致细胞凋亡。MPT0B392 是一种新型微管解聚剂，可增强西罗莫司对耐药急性白血病细胞和多药耐药细胞系的细胞毒性。 | |
| SJ-MX8314 | CHM-1 | CHM-1 是一种微管失稳剂，可抑制微管蛋白聚合。CHM-1 是一种有效且选择性的抗人肝癌有丝分裂的抗肿瘤活性。CHM-1 通过激活 Cdc2 激酶活性诱导人肝癌细胞 G2-M 期阻滞，从而诱导细胞生长抑制和凋亡。 | |
| SJ-MX0648A | Tirbanibulin dihydrochloride | Tirbanibulin (dihydrochloride) (KX2-391 (dihydrochloride)) 是 Src 的抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。 | |
| SJ-MX0648B | Tirbanibulin Mesylate | Tirbanibulin Mesylate (KX2-391 Mesylate) 是一种有效的 Src 抑制剂，在肿瘤细胞中，GI50 值为 9-60 nM。 | |
| SJ-BP0366 | Davunetide | Davunetide 是一种八个氨基酸多肽，来源于活性依赖性神经保护蛋白 (ADNP)，一种存在于哺乳动物中枢神经系统中的神经营养因子。Davunetide 具有神经保护、神经营养和认知保护特性。Davunetide 是一种微管稳定肽 (microtubule-stabilizing)，在体外与神经元特异性βIII微管蛋白相互作用并稳定其活性。Davunetide 可透过血脑屏障，无毒。Davunetide 抑制Aβ聚集和Aβ诱导的神经毒性。 | |
| SJ-MX8320 | Avanbulin | Avanbulin (BAL27862) 是一种有效的秋水仙碱位点结合的微管蛋白 (tubulin) 装配抑制剂。Avanbulin 在 37 °C 抑制微管蛋白组装 (IC50=1.4 μM)。Avanbulin 与微管蛋白结合的 Kd 值为 244 nM。Avanbulin 可用于癌症和细胞分裂的研究。 | |
| SJ-MX8324 | MAP4343 | MAP4343 是 Pregnenolone 的 3-甲基醚衍生物。MAP4343 在体外与微管相关蛋白 2 (MAP2) 结合，刺激微管蛋白的聚合，增强神经突的延伸并保护神经元免受神经毒性剂的侵害。 | |
| SJ-MX8351 | Amiprofos methyl | Amiprofos methyl (BAY-NTN 6867) 是一种磷酸酰胺除草剂。Amiprofos methyl 是一种特效的抗微管药物。Amiprofos methyl 直接毒害植物细胞微管动力学。 | |
| SJ-MN4724 | Thiocolchicine | Thiocolchicine 是秋水仙碱 的衍生物，是一种有效的微管蛋白聚合 (tubulin polymerization) 抑制剂 (IC50=2.5 µM)，竞争性结合微管蛋白 (Ki=0.7 µM)。Thiocolchicine 可以作为 ADC 的毒素分子。 | |
| SJ-MX8383 | Combretastatin A-1 | 康普瑞汀A-1 | Combretastatin A-1 是一种微管聚合抑制剂，可与微管蛋白的秋水仙碱结合位点结合。Combretastatin A-1 通过微管蛋白解聚介导的 AKT 失活抑制 Wnt/β-catenin 通路。Combretastatin A-1 具有抗肿瘤和抗血管作用。 |
| SJ-MD0373 | Tau tracer 2 | Tau tracer 2 (Pl-2620) 是一种 Tau 示踪剂，用于 Tau 蛋白聚集体成像。Tau tracer 2 可用于诊断神经退行性疾病。 | |
| SJ-MX7074A | Batabulin sodium | 巴他布林酸钠 | Batabulin sodium (T138067 sodium) 是一种抗肿瘤剂，可与 β-微管蛋白同种型的子集共价且选择性地结合，从而破坏微管 (microtubule) 聚合。Batabulin sodium 影响细胞形态并导致细胞周期停滞，最终诱导凋亡性细胞死亡。 |
| SJ-MX8445 | Crolibulin | Crolibulin (EPC2407) 是一种微管 (tubulin) 蛋白聚合抑制剂，具有诱导凋亡 (apoptosis) 和抑制细胞生长的作用。Crolibulin 有抗肿瘤活性。Crolibulin 还具有心血管毒性和神经毒性。 |
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