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微管/微管蛋白
微管是细胞骨架的一个组成部分，遍布细胞质。这些小管蛋白的管状聚合物可以长到50微米长，平均长度为25微米，并且是高度动态的。微管的外径约为24 nm，内径约为12 nm。微管存在于真核细胞中，是由两种球状蛋白——微管蛋白和微管蛋白的二聚体聚合而成。与肌动蛋白一起，微管是细胞骨架的重要组成部分，它们用于确定细胞形状及其运动。微管对于细胞运动、有丝分裂期间的染色体分离以及细胞器的细胞内运输等过程至关重要。它们还构成纤毛和鞭毛的内部结构。
有六种已知蛋白质构成真核生物中的微管蛋白超家族，然而，并非所有六种蛋白质都始终存在于真核生物物种中。此外，许多原核蛋白已被鉴定为与微管蛋白有关。在人类中，微管蛋白有五个亚组：α-微管蛋白、β-微管蛋白、γ-微管蛋白、δ 和 ε-微管蛋白以及 ζ-微管蛋白。微管蛋白家族中最常见的成员是α-微管蛋白和β-微管蛋白，微管通过聚合成微管的α-和β-微管蛋白为真核细胞提供结构支持、细胞内支持和DNA分离。微管在许多细胞过程中非常重要。β-微管蛋白特别令人感兴趣，因为它形成了一种仅在神经元中表达的微管。
越来越多的研究支持微管蛋白在新药物开发中的作用，尤其是抗癌药物。目前，存在许多靶向微管蛋白的抗癌药物，例如长春碱、长春新碱和紫杉醇。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MX5718 | Eribulin Mesylate | 甲磺酸艾日布林 | Eribulin mesylate (E7389 mesylate) 是靶向微管 (microtubule) 的抗癌剂，其用于研究转移性乳腺癌。Eribulin mesylate 通过结合微管蛋白和微管来抑制癌细胞的增殖。 |
| SJ-MX4579 | Fenbendazole | 芬苯达唑 |
Fenbendazole 是一种口服有效的苯并咪唑类驱虫剂，具有广泛的抗寄生虫活性。Fenbendazole 是一种微管去稳定剂，主要通过与微管蛋白结合并破坏微管蛋白微管平衡来作用于蠕虫。Fenbendazole 稳定转录激活因子 HIF-1α。Fenbendazole 具有有效的抗增殖活性并诱导细胞凋亡。Fenbendazole 导致细胞周期停滞和有丝分裂细胞死亡，并对野生型 p53 异种移植小鼠具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0239 | 4-Demethylepipodophyllotoxin | 4'-去甲基表鬼臼毒素 |
4'-Demethylepipodophyllotoxin(4'-DMEP)是一种抗有丝分裂剂，是一种有效的微管组装抑制剂，可与单体微管蛋白结合，阻止微管聚合。 |
| SJ-MN0033 | Docetaxel (RP56976) | 多西他赛 |
Docetaxel (RP56976, NSC 628503) 是一种taxol类似物，它以高亲和力可逆地与微管结合，并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解，是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel 是Paclitaxel的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0050 | Cabazitaxel | 卡巴他赛 |
Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬（ autophagy），具有显著的抗肿瘤功效。 |
| SJ-MX0466 | Monomethyl auristatin E (MMAE) | 一甲基澳瑞他汀E |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。 |
| SJ-MN0033A | Docetaxel trihydrate | 多西他赛三水合物 |
Docetaxel trihydrate 是一种 taxol 类似物，它以高亲和力可逆地与微管结合，并在没有 GTP 的情况下防止微管解聚和分解，是一种微管解聚 (microtubule depolymerization) 抑制剂，其 IC50 值为 0.2 μM。Docetaxel trihydrate 是 Paclitaxel 的半合成类似物，能减弱 bcl-2 和 bcl-xL 基因表达的影响。Docetaxel trihydrate 阻滞 G2/M 细胞周期，导致细胞凋亡 (apoptosis)。Docetaxel trihydrate 具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MN0058B | Vincristine | Vincristine (Leurocristine) 是一种微管去稳剂。Vincristine (Leurocristine) 与微管蛋白结合，抑制微管的形成，从而抑制癌细胞的有丝分裂。Vincristine (Leurocristine) 用于治疗血液肿瘤，如白血病和淋巴瘤，以及儿童肉瘤。 | |
| SJ-MN0058A | Vincristine sulfate | 硫酸长春新碱 |
Vincristine sulfate是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与微管蛋白（Ki=85 nM）结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在G2/M期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡，具有抗肿瘤的功效。 |
| SJ-MN0049 | Vinorelbine Tartrate | 酒石酸长春瑞滨 |
Vinorelbine Tartrate是一种半合成的长春花生物碱，通过与tubulin相互作用抑制有丝分裂。Vinorelbine Tartrate 可通过诱导有丝分裂的凋亡（apoptosis）、自噬（ autophagy）和炎症来显示抗肿瘤的活性。 |
| SJ-MX3017 | Mertansine | 美登素DM1 |
Mertansine (DM1，Maytansinoid DM1) 是一种可与抗体结合的美登素生物碱，是一种选择性 microtubule 的抑制剂，旨在克服与 maytansine 相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine 可以通过 linker 连接到单克隆抗体上，以创建抗体偶联药物 (ADC)。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-BP0176 | Mc-MMAE | 马来酰亚胺基己酰-单甲基澳瑞他汀 E |
Mc-MMAE 是保护基团 (马来酰亚氨基己酰) 共轭连接到单甲基 auristatin E (MMAE)。Mc-MMAE 是有效的微管蛋白抑制剂，是抗体偶联药物 (ADC) 中的毒性物质。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
| SJ-MN0237 | Colchicine | 秋水仙碱；秋水仙素 |
Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。 |
| SJ-MH0142 | Estramustine | Estramustine 是一种抗肿瘤剂。Estramustine 通过与微管蛋白 1 (tubulin 1)结合来解聚微管，具有抗有丝分裂活性，对 DU 145 细胞有丝分裂的 IC50 大约为 16 μM。Estramustine 在前列腺肿瘤异种移植模型中阻断前列腺肿瘤细胞有丝分裂。 | |
| SJ-BP0040 | VcMMAE |
VcMMAE (mc-vc-PAB-MMAE) 是抗体偶联药物的一部分 (drμg-linker conjμgate for ADC)，具有抗癌活性，它由 MMAE (一种 tubulin 抑制剂) 和 Vc 连接而成。 |
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| SJ-MN0147 | Fosbretabulin disodium | 康普瑞汀磷酸二钠 | Fosbretabulin disodium (CA 4DP) 是微管蛋白去稳定剂。Fosbretabulin disodium 是 Combretastatin A4 前药，可选择性靶向内皮细胞，诱导新生肿瘤新血管消退，减少肿瘤血流量并引起中央肿瘤坏死。 |
| SJ-MN0097 | 2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) | 二甲氧基雌二醇 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
| SJ-MN0762 | 10-Deacetyltaxol | 10-去乙酰紫杉醇 | 10-Deacetyltaxol (10-Deacetylpaclitaxel) 是从红豆杉中分离得到的一种紫杉醇衍生物。10-Deacetyltaxol能促进微管蛋白的聚合，在体外抑制由冷或钙离子诱导的微管解聚。10-Deacetyltaxol 对人脑胶质细胞瘤和神经母细胞瘤细胞具有细胞毒性。 |
| SJ-MA0166 | Flubendazole | 氟苯咪唑 | Flubendazole 是一种安全有效的驱虫药物，广泛应用于人类、啮齿动物和反刍动物的驱虫。Flubendazole 通过抑制微管功能等机制发挥抗癌作用。Flubendazole 诱导 p53 介导的细胞凋亡，抑制 G2/M 细胞周期。 |
| SJ-MX5227 | Maytansine | Maytansine 是一种高效的微管靶向化合物，可诱导有丝分裂阻滞并在亚纳摩尔浓度杀死肿瘤细胞。 |
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