Cabazitaxel - CAS:183133-96-2 - 山东思科捷生物技术有限公司

010401,01050S,010606,0D01,0E02

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Cabazitaxel

目录号 : SJ-MN0050 别名 : XRP6258; RPR-116258A; taxoid XRP6258 中文名称 : 卡巴他赛 纯度：98.21%

Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬（ autophagy），具有显著的抗肿瘤功效。

CAS No. :183133-96-2

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规格	价格	货期
10 mg	¥ 415.00
100 mg	¥ 1175.00
500 mg	¥ 3465.00
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大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

183133-96-2

分子式

C₄₅H₅₇NO₁₄

分子量

835.93

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Cabazitaxel是由10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在G2/M期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比docetaxel更有效。Cabazitaxel 可通过PI3K/Akt/mTOR信号通路诱导自噬（ autophagy），具有显著的抗肿瘤功效。
相关靶点	Microtubule/Tubulin；Autophagy
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Autophagy
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	Microtubule ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性 ^[1]。用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116， HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性 ^[2]。 Cabazitaxel在100μg/mL下能杀死70.8%的4T1细胞。Cabazitaxel具有浓度依赖性的抗增殖作用，浓度为100μg/mL时其抗增殖活性为56.2% ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外， Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用 ^[2]。 Cabazitaxel 静脉注射剂量10 mg/kg，对肝脏和肾脏有一定的毒性，但可以通过整合到Ans中来避免其毒性。 AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠体重略有下降，而游离CBX组的体重较对照组下降显著 ^[3]。
参考文献	[1]. EMEA/H/C/002018, 2011. [2]. Pal SK, et al. Critical appraisal of cabazitaxel in the management of advanced prostate cancer. Clin Interv Aging, 2010, 5, 395-402. [3]. Tai X, et al. Cabazitaxel and indocyanine green co-delivery tumor-targeting nanoparticle for improved antitumor efficacy and minimized drug toxicity. J Drug Target. 2016 Sep 9：1-29.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (119.63 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.1963 mL	5.9814 mL	11.9627 mL
	5 mM	0.2393 mL	1.1963 mL	2.3925 mL
	10 mM	0.1196 mL	0.5981 mL	1.1963 mL
	50 mM	0.0239 mL	0.1196 mL	0.2393 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。