Cabazitaxel 是由 10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的 P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比 docetaxel 更有效。Cabazitaxel 可通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导自噬 (autophagy)，具有显著的抗肿瘤功效。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 220.00 | |
| 10 mg | ¥ 360.00 | |
| 25 mg | ¥ 480.00 | |
| 50 mg | ¥ 580.00 | |
| 100 mg | ¥ 1080.00 | |
| 500 mg | ¥ 3220.00 | |
| 1 g | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 400.00 |
| Cas No. |
183133-96-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C45H57NO14
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| 分子量 |
835.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Cabazitaxel 是由 10-脱乙酰巴卡汀衍生的第二代半合成紫杉烷，它结合并稳定微管蛋白，抑制微管解聚和细胞分裂，使细胞周期停滞在 G2/M 期，抑制肿瘤细胞增殖。在对紫杉烷或其他化疗药物具有体外获得性耐药性的 P-糖蛋白表达细胞系中，Cabazitaxel 比 docetaxel 更有效。Cabazitaxel 可通过 PI3K/Akt/mTOR 信号通路诱导自噬 (autophagy)，具有显著的抗肿瘤功效。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Autophagy |
| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Microtubule [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Cabazitaxel会增加大鼠肝细胞中CYP3A的酶活性。在体外人源血浆蛋白与Cabazitaxel平均结合率是91.6%。 Cabazitaxel会被迅速广泛地代谢成多种代谢产物。Cabazitaxel在多个鼠和人的抗性细胞系中都有活性 [1]。 用相对较低浓度的Cabazitaxel处理四天会产生明显的细胞毒性。Cabazitaxel在3种结肠癌细胞株(HCT-116， HCT-8和 HT-29) 中都有很高的抗肿瘤活性 [2]。 Cabazitaxel在100μg/mL下能杀死70.8%的4T1细胞。Cabazitaxel具有浓度依赖性的抗增殖作用，浓度为100μg/mL时其抗增殖活性为56.2% [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在其它相关模型中 Cabazitaxel也有明显的抗肿瘤活性。在小鼠肿瘤异种移植模型 (结肠 C38 和 胰腺 P03)中Cabazitaxel具有完全的肿瘤抑制性。利用人恶性胶质瘤细胞SF-295和U251建立原位和皮下的小鼠异种移植模型。Cabazitaxel对大部分皮下移植的肿瘤具有完全抑制性。此外， Cabazitaxel 在原位模型中对40%的U251肿瘤具有抑制作用 [2]。 Cabazitaxel 静脉注射剂量10 mg/kg，对肝脏和肾脏有一定的毒性，但可以通过整合到Ans中来避免其毒性。 AN-ICG-CBX和AN-CBX处理的小鼠体重略有下降，而游离CBX组的体重较对照组下降显著 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (119.63 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1963 mL | 5.9814 mL | 11.9627 mL | |
| 5 mM | 0.2393 mL | 1.1963 mL | 2.3925 mL | |
| 10 mM | 0.1196 mL | 0.5981 mL | 1.1963 mL | |
| 50 mM | 0.0239 mL | 0.1196 mL | 0.2393 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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