Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与 Microtubules (Ki = 85 nM) 结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。Vincristine sulfate 通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可抑制细胞复制、肿瘤血流及多种癌细胞增殖，同时会引发氧化应激、炎症、钙超载、上皮间质转化及周围神经性疼痛等效应。Vincristine sulfate 可上调多种转运体与核受体表达，并能富集胃癌干细胞样细胞。Vincristine sulfate 可用于急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、胃癌、实体瘤及肉瘤等多种肿瘤的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MN0058A-5 mg 5 mg | ¥ 240.00 | |
| SJ-MN0058A-10 mg 10 mg | ¥ 400.00 | |
| SJ-MN0058A-25 mg 25 mg | ¥ 820.00 | |
| SJ-MN0058A-50 mg 50 mg | ¥ 1220.00 | |
| SJ-MN0058A-100 mg 100 mg | ¥ 1800.00 | |
| SJ-MN0058A-200 mg 200 mg | ¥ 2680.00 | |
| SJ-MN0058A-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
2068-78-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C46H58N4O14S
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| 分子量 |
923.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与 Microtubules (Ki = 85 nM) 结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。Vincristine sulfate 通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可抑制细胞复制、肿瘤血流及多种癌细胞增殖，同时会引发氧化应激、炎症、钙超载、上皮间质转化及周围神经性疼痛等效应。Vincristine sulfate 可上调多种转运体与核受体表达，并能富集胃癌干细胞样细胞。Vincristine sulfate 可用于急性淋巴细胞白血病、淋巴瘤、黑色素瘤、胃癌、实体瘤及肉瘤等多种肿瘤的相关研究。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 85 μM (Microtubules) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vincristine sulfate 抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净增加，Ki 为 85 nM [1]。 Vincristine sulfate (100 nM；0-48 小时) 可在无有丝分裂阻滞 (无 MPM2 染色) 的情况下诱导 G1 期富集的 ALL-2 和 ALL-5 细胞发生凋亡；同时也可在存在有丝分裂阻滞 (MPM2 染色增强) 的情况下诱导 G2/M 期富集的 ALL-2 和 ALL-5 细胞发生凋亡 [2]。 Vincristine sulfate (1 μM；2 小时) 经急性处理后可抑制 B16 黑色素瘤细胞增殖，其效力低于 vinblastine 和 vindesine [3]。 Vincristine sulfate (5-2000 nM；24-48 小时) 可在 LS174T 和 A549 细胞中诱导 ABCC2、ABCC3、PXR 和 CYP3A4 的 mRNA 表达，并以浓度和时间依赖的方式调控 Caco2 细胞中 ABCB1、ABCC2 的表达 [4]。 Vincristine sulfate (0.5-1.5 μg/mL) 处理 SGC7901 细胞可上调 Snail、Twist、MRP 和 Pgp 的 mRNA 表达，表明上皮-间质转化及多药耐药通路被激活 [5]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vincristine sulfate (5-10 mg/kg；i.v.) 可在皮下接种 colon 38 腺癌的小鼠中诱导显著的肿瘤坏死并减少肿瘤血流量 [6]。 Vincristine sulfate (10 mg/kg；i.p.) 可在小鼠体内的皮下多药耐药 P388 白血病亚系肿瘤中诱导显著的肿瘤坏死 [6]。 Vincristine sulfate (75 μg/kg；i.p.；每天，持续 10 天) 可在小鼠中诱导周围神经病理性疼痛，表现为行为学、电生理学、组织病理学、氧化应激及炎症改变 [7]。 Vincristine sulfate (0.1 mg/kg；i.p.) 可在小鼠中诱导呈剂量和时长依赖性的周围神经性疼痛与氧化应激 [8]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (108.34 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (108.34 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0834 mL | 5.4169 mL | 10.8338 mL | |
| 5 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL | |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5417 mL | 1.0834 mL | |
| 50 mM | 0.0217 mL | 0.1083 mL | 0.2167 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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