Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与微管蛋白（Ki = 85 nM）结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡，具有抗肿瘤的功效。
| Cas No. |
2068-78-2
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| 分子式 |
C46H58N4O14S
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| 分子量 |
923.04
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
Vincristine sulfate 是从长春花中分离出的一种植物生物碱，通过与微管蛋白（Ki = 85 nM）结合并抑制微管蛋白聚合而不可逆地阻断有丝分裂。它通过阻断有丝分裂纺锤体的形成而在 G2/M 期阻滞细胞周期。Vincristine sulfate 可诱导凋亡，具有抗肿瘤的功效。 |
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| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Apoptosis
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Ki: 85 μM (Microtubules) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Vincristine抑制稳态微管组装末端微管蛋白二聚体的净添加，Ki为85 nM [1]。 Vincristine稳定心轴装置，低浓度时，导致染色体不能分离，导致中期停滞和的有丝分裂抑制。在较高浓度下，Vincristine可能会破坏并诱导微管的完全解聚 [2]。 Vincristine诱导肿瘤细胞凋亡，抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1 μM。Vincristine诱导有丝分裂停滞并促进caspase-3和-9和cyclin B的表达，同时降低cyclin D的表达 [3]。 Vincristine诱导的神经毒性是由于干扰微管功能引起的，导致轴突运输受阻，从而导致轴突变性 [4]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Vincristine 按3 mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生长延迟120天和52天以上，且再植指数分别为0.06％和5％ [5] 。 Vincristine 处理小鼠，通过宿主细胞介导的血管效应及直接的微管蛋白介导的的细胞毒性作用而对皮下结肠38肿瘤起作用。Vincristine (5 mg/kg) 降低肿瘤血流量，降低近75% [6] 。 |
| 参考文献 |
[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87. [3]. Tu Y, et al. Vincristine induces cell cycle arrest and apoptosis in SH-SY5Y human neuroblastoma cells. Int J Mol Med, 2013, 31(1), 113-119. [5]. Horton JK, et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988, 37(20), 3995-4000. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (108.34 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (108.34 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.0834 mL | 5.4169 mL | 10.8338 mL | |
| 5 mM | 0.2167 mL | 1.0834 mL | 2.1668 mL | |
| 10 mM | 0.1083 mL | 0.5417 mL | 1.0834 mL | |
| 50 mM | 0.0217 mL | 0.1083 mL | 0.2167 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Gidding, C.E., et al, Vincristine revisited. Crit Rev Oncol Hematol, 1999. 29(3): p. 267-87.
[3]. Tu Y, et al. Vincristine induces cell cycle arrest and apoptosis in SH-SY5Y human neuroblastoma cells. Int J Mol Med, 2013, 31(1), 113-119.
[5]. Horton JK, et al. Relationships between tumor responsiveness, vincristine pharmacokinetics and arrest of mitosis in human tumor xenografts. Biochem Pharmacol, 1988, 37(20), 3995-4000.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
