2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。

Microtubule/Tubulin；Reactive Oxygen Species；Apoptosis；Autophagy；Endogenous Metabolite

Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Immunology/Inflammation；Metabolic Enzyme/Protease；NF-κB Signaling；Apoptosis；Autophagy

Microtubule/Tubulin ^[1]

2-Methoxyestradio 在乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和卵巢癌细胞系 SK-OV-3l 中具有能够抑制细胞增殖的作用表现，IC50 分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。 2-Methoxyestradiol 也有抑制细胞微管解聚的作用，表现在大鼠主动脉平滑肌 A-10 细胞，EC50 为7.5 μM ^[1]。

2-Methoxyestradiol 降低缺氧条件下培养的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。当细胞在常氧和缺氧条件下暴露于 2-Methoxyestradiol 时，HIF-1α 和 HIF-2α 的 RNA 水平显著降低。 2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成，抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。在 96 小时时，10 μM 的 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞，其生长速度明显低于 DMSO 处理的细胞。在常氧条件下，10 μM 的 2-Methoxyestradiol 处理的细胞凋亡明显高于低浓度 O₂ 处理的细胞 ^[2]。

为研究 2-Methoxyestradiol 对葡萄膜炎发展的影响，将 C57BL/6 小鼠随机分为两组，用 IRBP 肽免疫。2-Methoxyestradiol 组从第 0-13 天开始腹腔注射 2-Methoxyestradiol (15 mg/kg)。2-Methoxyestradiol 组疾病评分为 0.30±0.30，显著低于对照组 (2.09±0.28) ^[3]。

2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。2-Methoxyestradiol 处理组 (60 mg/kg/d 时为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 时为 0%) 与溶剂处理组 (86.5%) 相比，强哌莫胺阳性染色 (+++) 的细胞比例显著降低。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 治疗后对肿瘤生长具有显著的抑制作用 ^[4]。