2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 10 mg | ¥ 220.00 | |
| 50 mg | ¥ 520.00 | |
| 100 mg | ¥ 760.00 | |
| 200 mg | ¥ 1120.00 | |
| 500 mg | ¥ 1580.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 200.00 |
| Cas No. |
362-07-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H26O3
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| 分子量 |
302.41
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
2-Methoxyestradiol (2-MeOE2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Reactive Oxygen Species；Apoptosis；Autophagy；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Immunology/Inflammation；Metabolism；NF-κB Signaling；Apoptosis；Autophagy
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| 产品类别 |
天然产物
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
Microtubule/Tubulin [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
2-Methoxyestradio 在乳腺癌细胞系 MDA-MB-435 和卵巢癌细胞系 SK-OV-3l 中具有能够抑制细胞增殖的作用表现，IC50 分别为 1.38 μM 和 1.79 μM。 2-Methoxyestradiol 也有抑制细胞微管解聚的作用，表现在大鼠主动脉平滑肌 A-10 细胞，EC50 为7.5 μM [1]。 2-Methoxyestradiol 降低缺氧条件下培养的 HIF-1α 和 HIF-2α 核染色。当细胞在常氧和缺氧条件下暴露于 2-Methoxyestradiol 时，HIF-1α 和 HIF-2α 的 RNA 水平显著降低。 2-Methoxyestradiol 是一种抗血管生成，抗增殖和促凋亡剂，可抑制 HIF-1α 蛋白水平及其转录活性。在 96 小时时，10 μM 的 2-Methoxyestradiol 处理的 A549 细胞，其生长速度明显低于 DMSO 处理的细胞。在常氧条件下，10 μM 的 2-Methoxyestradiol 处理的细胞凋亡明显高于低浓度 O2 处理的细胞 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
为研究 2-Methoxyestradiol 对葡萄膜炎发展的影响，将 C57BL/6 小鼠随机分为两组，用 IRBP 肽免疫。2-Methoxyestradiol 组从第 0-13 天开始腹腔注射 2-Methoxyestradiol (15 mg/kg)。2-Methoxyestradiol 组疾病评分为 0.30±0.30，显著低于对照组 (2.09±0.28) [3]。 2-Methoxyestradiol (60-600 mg/kg/d) 对肿瘤生长具有剂量依赖性抑制作用。2-Methoxyestradiol 处理组 (60 mg/kg/d 时为 36.0%，200 和 600 mg/kg/d 时为 0%) 与溶剂处理组 (86.5%) 相比，强哌莫胺阳性染色 (+++) 的细胞比例显著降低。这可能是由于 2-Methoxyestradiol 治疗后对肿瘤生长具有显著的抑制作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
60 mg/mL (198.41 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3068 mL | 16.5338 mL | 33.0677 mL | |
| 5 mM | 0.6614 mL | 3.3068 mL | 6.6135 mL | |
| 10 mM | 0.3307 mL | 1.6534 mL | 3.3068 mL | |
| 50 mM | 0.0661 mL | 0.3307 mL | 0.6614 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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