Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。
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| Cas No. |
474645-27-7
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| 分子式 |
C39H67N5O7
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| 分子量 |
717.98
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
-20℃，密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Monomethyl auristatin E (MMAE，SGD-1010，Vedotin) 是海兔毒素 10 (dolastatin 10) 的合成衍生物，是合成的抗肿瘤药，通过抑制微管蛋白聚合而起到有效的有丝分裂抑制作用。 MMAE 广泛用作细胞毒性成分制作抗体偶联药物 (ADCs) 用于癌症的研究。该产品在溶液状态不稳定，建议现用现配，并在短期内尽快用完。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；ADC Cytotoxin；Apoptosis |
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；ADC相关分子；Apoptosis |
| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Microtubule [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Monomethyl auristatin E (MMAE) 在 CD30+ 在癌细胞内从 SGN-35 有效释放，并且由于其膜渗透性，能够对周围细胞发挥细胞毒活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Monomethyl auristatin E (MMAE) 与 IR 结合导致肿瘤生长延迟，肿瘤靶向 ACPP-cRGD-MMAE 与 IR 在异种移植模型中结合更稳定并显著抑制肿瘤生长 [2]。 在 Karpas 299 ALCL 模型中，cAC10-vcMMAE (1 mg/kg； i.v.) 诱导完全的，持久的肿瘤退化，而游离 MMAE (0.36 mg/kg) 不会产生可检测的抗肿瘤活性 [3]。 在 NHL 小鼠异种移植模型中，抗 -CD79b-vcMMAE (7 mg/kg；口服) 显著导致持续完全的肿瘤消退 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (139.28 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3928 mL | 6.9640 mL | 13.9280 mL | |
| 5 mM | 0.2786 mL | 1.3928 mL | 2.7856 mL | |
| 10 mM | 0.1393 mL | 0.6964 mL | 1.3928 mL | |
| 50 mM | 0.0279 mL | 0.1393 mL | 0.2786 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液。该产品在溶液状态不稳定，建议现配现用，在短期内尽快用完。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号