Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 200 mg | ¥ 240.00 | |
| 500 mg | ¥ 460.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 420.00 |
| Cas No. |
64-86-8
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H25NO6
|
|||||
| 分子量 |
399.44
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
Colchicine 是一种具有口服活性的生物碱，是一种有效的微管蛋白抑制剂和微管破坏剂。Colchicine 抑制微管聚合，IC50 为 3 nM。Colchicine 也是 α3 甘氨酸受体 (GlyR) 的竞争性拮抗剂。Colchicine 通过抑制 NLRP3 炎症小体的激活来预防非甾体抗炎药 (NSAID) 引起的小肠损伤。Colchicine 具有广泛的抗炎、免疫抑制和强抗纤维化作用，同时具有用于痛风性关节炎研究的潜力。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Microtubule/Tubulin；Autophagy；Apoptosis；NOD-like Receptor (NLR)
|
| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Cytoskeletal Signaling；Autophagy；Apoptosis；Immunology/Inflammation
|
| 产品类别 |
天然产物
|
| 应用领域 |
肿瘤
|
| IC50 & Target |
Microtubule/Tubulin [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Colchicine 是一种微管干扰剂，Colchicine (1 μM) 可诱导大鼠小脑颗粒细胞 (CGC) 凋亡。Colchicine 处理也引起 Ca2+ 对化学去极化反应的改变，以及静息时细胞内 Ca2+ 浓度适度但渐进的增加 [1]。 Colchicine 通过与微管的主要成分可溶性微管蛋白异源二聚体结合而发挥其生物学效应。Colchicine 与微管蛋白结合导致 Colchicine 的低能电子光谱发生异常变化 [2]。 Colchicine (5 μM；预处理 24 小时) 通过调节 PI3K/AKT/eNOS 途径抑制 MIRI 诱导的 H9C2 细胞凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
溶媒或 Colchicine (1 mg/kg) 在吲哚美辛给药前 30 分钟经口给药。吲哚美辛给药后 24 小时，Colchicine 组小鼠小肠伊文思蓝染色病灶较溶剂组小。此外，组织学检查表明，与溶媒治疗组小鼠相比，Colchicine 治疗组小鼠的黏膜炎症和溃疡减轻，病变大小和数量减少 [4]。 与溶媒治疗相比，1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 治疗显著降低了病变指数，分别降低 86% 和 94%。1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 处理显著抑制成熟 IL-1β 的蛋白水平，分别为 56% 和 69%，而不影响 IL-1β 前体的蛋白水平。1 mg/kg 和 3 mg/kg 剂量的 Colchicine 也显著抑制 cleaved caspase-1 的蛋白水平，分别降低 26% 和 39%，而不影响 pro-caspase-1 的蛋白水平 [4]。 |
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
79 mg/mL (197.78 mM)
|
|---|---|---|
|
H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
79 mg/mL (197.78 mM)
|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.5035 mL | 12.5175 mL | 25.0350 mL | |
| 5 mM | 0.5007 mL | 2.5035 mL | 5.0070 mL | |
| 10 mM | 0.2504 mL | 1.2518 mL | 2.5035 mL | |
| 50 mM | 0.0501 mL | 0.2504 mL | 0.5007 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
联系客服
COA
鲁公网安备37011202002432号