Salermide 是 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂，可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。
| Cas No. |
1105698-15-4
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| 分子式 |
C26H22N2O2
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| 分子量 |
600.47
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Salermide 是 Sirt1 和 Sirt2 的抑制剂，可引起强效的癌症特异性的凋亡性细胞死亡。 |
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| 相关靶点 |
Sirtuin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Salermide 表现出剂量依赖性抑制作用，在 90 μM 和 25 μM 时分别对 Sirt1 和 Sirt2 的抑制作用增加到 80%。Salermide 可以在广泛的人类癌细胞系中促进肿瘤特异性细胞死亡，这些癌细胞系来源于白血病 (MOLT4、KG1A、K562)、淋巴瘤 (Raji)、结肠癌 (SW480) 和乳腺癌 (MDA-MB-231)。与 100 μM Salermide 单独孵育导致细胞溶质激活的半胱天冬酶 3 增加和线粒体细胞色素减少。Salermide 单独可以通过外在和内在途径诱导细胞凋亡。与早期描述的 III 类 HDAC 抑制剂相比，Salermide 具有几个抗肿瘤发生优势：首先，它模拟了经典 I、II 和 IV 类 HDAC 抑制剂对癌症样本表现出的普遍促凋亡作用，其次，它的促凋亡作用是癌症特异性的 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Salermide 在浓度高达 100 μM 时可被小鼠良好耐受。Salermide 的作用机制在体内是通过 Sirt1 特异性介导的。腹腔注射 Salermide 对裸鼠未表现出明显的毒性 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
78 mg/mL (197.73 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6654 mL | 8.3268 mL | 16.6536 mL | |
| 5 mM | 0.3331 mL | 1.6654 mL | 3.3307 mL | |
| 10 mM | 0.1665 mL | 0.8327 mL | 1.6654 mL | |
| 50 mM | 0.0333 mL | 0.1665 mL | 0.3331 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
