AGK2 - CAS:304896-28-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

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AGK2

目录号 : SJ-MX0485 纯度：98.61%

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

CAS No. :304896-28-4

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 195.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 935.00
25 mg	¥ 1720.00
50 mg	¥ 2790.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

304896-28-4

分子式

C₂₃H₁₃Cl₂N₃O₂

分子量

434.27

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。。

相关靶点

Sirtuin；Apoptosis

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
SIRT2 ^[1]	SIRT1 ^[1]	SIRT3 ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay	Cell-free assay
3.5 μM	30 μM	91 μM

体外研究 (In Vitro)

AGK2 以剂量依赖性方式显著抑制细胞增殖。 AGK2 还以剂量依赖性方式显著抑制细胞生长，而在低剂量时不会诱导细胞毒性。 AGK2 浓度为 5 μM 处理 12 天后，细胞在培养基中的集落形成能力显著降低，为对照组细胞的 46%。 Western blot 分析显示，AGK2 处理后 CDK4 或 CDK6 和 cyclin D1 的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2 抑制 p53 蛋白的表达 ^[2]。

用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞会导致 PAR 信号显著增加。用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞也导致细胞内 ATP 显著降低，细胞晚期凋亡和坏死显著增加 ^[3]。

在 SIRT2-myc 表达的 HeLa 细胞，AGK2 有效抑制 SIRT2 的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2 保护多巴胺能神经元免受 α-Syn 引起的毒性 ^[4]。

体内研究 (In Vivo)

在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2 清除 α-Syn 介导的毒性并修正聚合 ^[4]。

AGK2 还抑制培养脾细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生 (TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg/mL；IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg/mL) ^[5]。

参考文献

[1]. Tatum PR, et al. Identification of novel SIRT2-selective inhibitors using a click chemistry approach. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Apr 15;24(8):1871-4.

[2]. Kim HW, et al. Sirtuin inhibitors, EX527 and AGK2, suppress cell migration by inhibiting HSF1 protein stability. Oncol Rep. 2016 Jan;35(1):235-42.

[3]. Li Y, et al. Poly(ADP-ribose) polymerase mediates both cell death and ATP decreases in SIRT2 inhibitor AGK2-treated microglial BV2 cells. Neurosci Lett. 2013 Jun 7;544:36-40.

[4]. Outeiro TF, et al. Sirtuin 2 inhibitors rescue alpha-synuclein-mediated toxicity in models of Parkinson's disease. Science. 2007 Jul 27;317(5837):516-9.

[5]. Zhao T, et al. Selective Inhibition of SIRT2 Improves Outcomes in a Lethal Septic Model. Curr Mol Med. 2015;15(7):634-41.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	10 mg/mL (23.03 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.3027 mL	11.5136 mL	23.0271 mL
	5 mM	0.4605 mL	2.3027 mL	4.6054 mL
	10 mM	0.2303 mL	1.1514 mL	2.3027 mL
	50 mM	0.0461 mL	0.2303 mL	0.4605 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。