AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 220.00 | |
| 5 mg | ¥ 560.00 | |
| 10 mg | ¥ 820.00 | |
| 25 mg | ¥ 1660.00 | |
| 50 mg | ¥ 2680.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
304896-28-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C23H13Cl2N3O2
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| 分子量 |
434.27
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂，IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3，IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Sirtuin；Apoptosis
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
AGK2 以剂量依赖性方式显著抑制细胞增殖。 AGK2 还以剂量依赖性方式显著抑制细胞生长，而在低剂量时不会诱导细胞毒性。 AGK2 浓度为 5 μM 处理 12 天后，细胞在培养基中的集落形成能力显著降低，为对照组细胞的 46%。 Western blot 分析显示，AGK2 处理后 CDK4 或 CDK6 和 cyclin D1 的水平以剂量依赖性方式降低。此外，AGK2 抑制 p53 蛋白的表达 [2]。 用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞会导致 PAR 信号显著增加。 用 10 μM AGK2 处理小胶质细胞 BV2 细胞也导致细胞内 ATP 显著降低，细胞晚期凋亡和坏死显著增加 [3]。 在 SIRT2-myc 表达的 HeLa 细胞，AGK2 有效抑制 SIRT2 的活性，并增加乙酰化的微管蛋白。在初级中脑培养基中，AGK2 保护多巴胺能神经元免受 α-Syn 引起的毒性 [4]。 AGK2 还抑制培养脾细胞中 TNF-α 和 IL-6 的产生 (TNF-α：68.1±6.4 vs 23.9±2.8 pg/mL；IL-6：73.1±4.2 vs 49.6±3.0 pg/mL) [5]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在帕金森氏病的果蝇模型中，AGK2 清除 α-Syn 介导的毒性并修正聚合 [4]。 AGK2 显著降低小鼠死亡率并降低血液中细胞因子的水平 (TNF-α：298.3±24.6 vs 26.8±2.8 pg/mL，p=0.0034；IL-6：633.4±82.8 vs 232.6±133.0 pg/mL，p=0.0344) 和腹膜液中细胞因子的水平 (IL-6：704.8±67.7 对比 391.4±98.5 pg/mL，p=0.033) 与对照组相比 [5]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
10 mg/mL (23.03 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3027 mL | 11.5136 mL | 23.0271 mL | |
| 5 mM | 0.4605 mL | 2.3027 mL | 4.6054 mL | |
| 10 mM | 0.2303 mL | 1.1514 mL | 2.3027 mL | |
| 50 mM | 0.0461 mL | 0.2303 mL | 0.4605 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号