Selisistat (EX 527) - CAS:49843-98-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Selisistat (EX 527)

目录号 : SJ-MX0272 别名 : EX527; EX-527 纯度：99.86%

Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。

CAS No. :49843-98-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 395.00
25 mg	¥ 775.00
100 mg	¥ 1475.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

49843-98-3

分子式

C₁₃H₁₃ClN₂O

分子量

248.71

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。
相关靶点	Sirtuin
作用通路	Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
应用领域	肿瘤；炎症/免疫
IC50 & Target	IC50: 38 nM (SIRT1，Cell-free assay) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Selisistat (EX 527) 有效抑制 SIRT1 去乙酰化酶活性，IC50 为 38 nM，这种作用存在浓度依赖性，而抑制 SIRT2 和 SIRT3 时，效果低很多，IC50 分别为19.6 μM 和 48.7 μM。EX 527 浓度高达 100 μM 时也不抑制 SIRT4-7 和 I/II 类 HDAC 活性 ^[1] 。 Selisistat (EX 527) 作用于受遗传毒性试剂 (Etoposide、 Adriamycin、 Hydroxyurea 和 H2O2) 影响的 NCI-H460 细胞、人类乳腺上皮细胞、U-2 OS 和 MCF-7 细胞时，显著提高乙酰化 p53 的量。但是 Selisistat 在 p53 控制的基因表达、细胞存活或细胞增殖方面没有检测到效果 ^[1] 。 Selisistat (EX 527) 在 0.1% 血清 (不是10%血清) 中处理 HCT116 细胞 7 天，发现可以显著提高细胞数高达 90%，说明在无细胞因子的情况下，SIRT1 是细胞增殖的显著调节器 ^[2] 。 Selisistat (EX 527) 作用于 INS-1E 细胞，废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的 Glut2、葡萄糖激酶、Pdx-1 和 Tfam 的上调，因为 Selisistat 和白藜芦醇作用于 SIRT1 脱乙酰基酶活性的作用是相反的 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Selisistat (5 和 20 mg/kg；p.o.；每天一次；转基因的 R6/2 小鼠从 4.5 周龄到死亡) 对亨廷顿病 (HD) 的 R6/2 小鼠模型具有保护作用 ^[4]。
参考文献	[1]. Solomon JM, et al. Inhibition of SIRT1 catalytic activity increases p53 acetylation but does not alter cell survival following DNA damage. Mol Cell Biol, 2006, 26(1), 28-38. [2]. Kabra N, et al. SirT1 is an inhibitor of proliferation and tumor formation in colon cancer. J Biol Chem, 2009, 284(27), 18210-18217. [3]. Vetterli L, et al. Resveratrol potentiates glucose-stimulated insulin secretion in INS-1E beta-cells and human islets through a SIRT1-dependent mechanism J Biol Chem, 2011, 286(8), 6049-6060. [4]. Smith MR, et al. A potent and selective Sirtuin 1 inhibitor alleviates pathology in multiple animal and cell models of Huntington's disease. Hum Mol Genet. 2014;23(11)：2995-3007.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	50 mg/mL(201.04 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	4.0207 mL	20.1037 mL	40.2075 mL
	5 mM	0.8041 mL	4.0207 mL	8.0415 mL
	10 mM	0.4021 mL	2.0104 mL	4.0207 mL
	50 mM	0.0804 mL	0.4021 mL	0.8041 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。