Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。
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| Cas No. |
49843-98-3
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| 分子式 |
C13H13ClN2O
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| 分子量 |
248.71
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Selisistat (EX 527) 是一种有效的，选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂，无细胞试验中 IC50 为 38 nM，比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比，EX 527 有效性，特定性和稳定性更高，且毒性更低。 |
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| 相关靶点 |
Sirtuin
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 38 nM (SIRT1，Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Selisistat (EX 527) 有效抑制 SIRT1 去乙酰化酶活性，IC50 为 38 nM，这种作用存在浓度依赖性，而抑制 SIRT2 和 SIRT3 时，效果低很多，IC50 分别为 19.6 μM 和 48.7 μM。EX 527 浓度高达 100 μM 时也不抑制 SIRT4-7 和 I/II 类 HDAC 活性 [1] 。 Selisistat (EX 527) 作用于受遗传毒性试剂 (Etoposide、Adriamycin、Hydroxyurea) 影响的 NCI-H460 细胞、人类乳腺上皮细胞、U-2 OS 和 MCF-7 细胞时，显著提高乙酰化 p53 的量。但是 Selisistat 在 p53 控制的基因表达、细胞存活或细胞增殖方面没有检测到效果 [1] 。 Selisistat (EX 527) 在 0.1% 血清 (不是 10% 血清) 中处理 HCT116 细胞 7 天，发现可以显著提高细胞数高达 90%，说明在无细胞因子的情况下，SIRT1 是细胞增殖的显著调节器 [2] 。 Selisistat (EX 527) 作用于 INS-1E 细胞，废除白藜芦醇对葡萄糖的反应的影响，且抑制白藜芦醇诱导的 Glut2、 葡萄糖激酶、Pdx-1 和 Tfam 的上调， 因为 Selisistat 和白藜芦醇作用于 SIRT1 脱乙酰基酶活性的作用是相反的 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Selisistat (5 和 20 mg/kg；p.o.；每天一次；转基因的 R6/2 小鼠从 4.5 周龄到死亡) 对亨廷顿病 (HD) 的 R6/2 小鼠模型具有保护作用 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (201.04 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 4.0207 mL | 20.1037 mL | 40.2075 mL | |
| 5 mM | 0.8041 mL | 4.0207 mL | 8.0415 mL | |
| 10 mM | 0.4021 mL | 2.0104 mL | 4.0207 mL | |
| 50 mM | 0.0804 mL | 0.4021 mL | 0.8041 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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COA
