Thiomyristoyl (TM) 是一种高效的、特异性 SIRT2 抑制剂,IC50 为 28 nM。它抑制 SIRT1 的 IC50 值为 98 μM,而在浓度高达 200 μM 时,对 SIRT3 没有抑制作用。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Sirtuin
Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics
Thiomyristoyl (TM) 是一种有效的 sirt2 特异性抑制剂,具有广泛的抗癌活性,但对非癌细胞的作用很小。Sirt2 抑制促进了 c-Myc 的泛素化和降解,表明 Thiomyristoyl 对某些 c-Myc 驱动的癌症具有治疗潜力。Thiomyristoyl 对 SIRT2 有抑制作用,IC50 值为 28 nM,对 SIRT1 有抑制作用,IC50 值为 98 μM,对 200 μM 的 SIRT3 没有抑制作用 [1]。
Thiomyristoyl 可抑制三种人乳腺癌细胞株 MCF-7、MDA-MB-468 和 MDA-MB-231 [1]。
Thiomyristoyl 抑制乳腺癌小鼠模型中的肿瘤生长。Thiomyristoyl 不会对小鼠造成显着毒性,并且在 Thiomyristoyl 治疗的小鼠中未观察到显着的体重减轻。与载体治疗小鼠相比,Thiomyristoyl 治疗小鼠的肿瘤中乙酰-α-微管蛋白水平适度但统计学显着增加,这表明 Thiomyristoyl 确实在体内抑制 SIRT2 [1]。
[1]. Jing H, et al. A SIRT2-Selective Inhibitor Promotes c-Myc Oncoprotein Degradation and Exhibits Broad Anticancer Activity. Cancer Cell. 2016 Mar 14;29(3):297-310.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.08%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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