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Sirtuin

Sirtuin 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0983 OSS_128167

OSS_128167 是一种有效的选择性沉默调节蛋白 6 (SIRT6) 抑制剂,对 SIRT6、SIRT1 和 SIRT2 的 IC50 分别为 89 μM,1578 μM 和 751 μM。OSS_128167 具有抗 HBV 活性,可抑制 HBV 的转录和复制。OSS_128167 具有抗癌,抗炎和抗病毒作用。

SJ-MX4004 SIRT-IN-1

SIRT-IN-1 是 SIRT1/2/3 的有效抑制剂,其 IC50 值分别为 15、10 和 33 nM。

SJ-MX5392 SIRT-IN-3 SIRT-IN-3 是一种有效的 SIRT 抑制剂,对 SIRT1 的 IC50 为 17 μM。SIRT-IN-3 对 SIRT1 的选择性分别是 SIRT-2 和 SIRT3 的 4 倍和 14 倍(IC50 for SIRT2=74 μM; IC50 for SIRT3=235 μM)。
SJ-MN2817 Ophiopogonin D' 麦冬皂苷D' Ophiopogonin D' 是从麦冬 (Ophiopogon japonicus) 的块茎中分离的,是一种罕见的天然存在的 C29 甾体糖苷。Ophiopogonin D' 针对两种人肿瘤细胞系 MG-63 和 SNU387 的有细胞毒活性,IC50 分别为 3.09 μM 和 3.63 μM。Ophiopogonin D' 以剂量依赖方式激活 SIRT1。
SJ-MX4580 Suramin sodium salt 苏拉明钠

Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆性和竞争性的蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPase) 抑制剂,也是 sirtuins、拓扑异构酶 II (topoisomerase II) 和 SARS-CoV-2RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 的有效抑制剂。Suramin sodium salt 还能有效抑制 IP5K,是抗寄生虫 ,抗肿瘤和抗血管生成剂。

SJ-MX0485 AGK2

AGK2 是一个有效的选择性 sirtuin 2 (SIRT2) 抑制剂,IC50 值为 3.5 μM。AGK2 抑制 SIRT1 和 SIRT3,IC50 值分别为 30 和 91 μM。SIRT2 的抑制可以挽救帕金森病细胞模型中 α-突触核蛋白的毒性和修饰的包涵体形态。

SJ-MN0054 Resveratrol 白藜芦醇

Resveratrol 是一种天然多酚,它的靶点广泛,包括 Adenylyl cyclaseIKKβDNA polymerase α DNA polymerase δIC50 分别为 0.8 nM、1 μM、3.3 μM 和 5 μM。Resveratrol 是一种特异性的 SIRT1 活化剂,也是有效的孕烷 X 受体 (PXR) 抑制剂。Resveratrol 还是一种 Nrf2 激活剂,在小鼠模型中可以改善衰老相关的进行性肾损伤。Resveratrol 作用于内皮细胞促进 NO 产生。Resveratrol 可减少 MERS-CoV 在体外的复制。Resveratrol 具有抗癌、抗炎、降血糖和其他有益心血管的作用。

SJ-MX8706 SIRT2-IN-11 SIRT2-IN-11 (AEM1) 是选择性的 SIRT2 抑制剂,IC50 值为 18.5 μM。SIRT2-IN-11 以 p53 依赖的诱导细胞凋亡,激活 CDKN1A,PUMA 和 NOXA 的表达,并且促进 p53 的乙酰化。SIRT2-IN-11 可用于 p53 相关的癌症研究。
SJ-MN0073A Fisetin quarterhydrate 漆黄素四分之一水合物 Fisetin quarterhydrate 是一种在许多水果和蔬菜中发现的天然黄酮醇,具有多种益处,如抗氧化,抗癌,神经保护作用。
SJ-MX0272 Selisistat (EX 527)

Selisistat (EX 527) 是一种有效的,选择性 SIRT1 (黑腹果蝇中的 Sir2) 抑制剂,无细胞试验中 IC50 为 38 nM,比作用于 SIRT2 和 SIRT3 选择性高 200 倍以上。Selisistat 缓解多种亨廷顿病动物和细胞模型的病理学。与其他 SIRT1 抑制剂相比,EX 527 有效性,特定性和稳定性更高,且毒性更低。

SJ-MX0398 SRT1720 hydrochloride

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。

SJ-MN4224 Gardenia yellow 西红花苷 I Gardenia yellow 是藏红花素家族的一员,作为可口服的抗抑郁剂,能增强 SIRT3 的 mRNA 的表达。