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SRT1720 hydrochloride
目录号 : SJ-MX0398 纯度:98.20%

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM(比 resveratrol效力高1000倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬(autophagy)。

CAS No. :1001645-58-4
SparkJade所售产品仅用于科学研究(非临床研究),不针对患者销售。
规格 价格 货期
1 mg ¥  315.00
5 mg ¥  860.00
10 mg ¥  1375.00
50 mg 咨询
200 mg 咨询
大包装 有超大折扣 QQ交谈
Cas No.
1001645-58-4
分子式
C25H24ClN7OS
分子量
506.02
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液,避免反复冻融!

 -80℃   2 年
 4℃      2 年  -20℃   1 年
生物活性

SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂,EC50 为 0.16 μM(比 resveratrol效力高1000倍),对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬(autophagy)。

相关靶点

sirtuin;Autophagy

作用通路

Cell Cycle/DNA Damage;Epigenetics;Autophagy

应用领域

代谢

IC50 & Target

EC50: 0.16 μM (SIRT1, Cell-free assay) [1]

体外研究 (In Vitro)

SRT1720 对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱,EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。SRT1720 在氨基末端催化区的变构位点结合到 SIRT1 酶-肽底物复合物上,降低乙酰化底物的米氏常数值 [1]

高浓度 SRT1720 (15 μM) 诱导正常细胞活力轻微下降,约 10-20%。SRT1720 明显抑制 VEGF 依赖的 MM 细胞迁移 [2]

即使在没有 SIRT1 的情况下,SRT 1720 dihydrochloride 也能有效地降低细胞中 p53 的乙酰化,这归因于组蛋白乙酰转移酶 p300 [3]

体内研究 (In Vivo)

SRT 1720 (10, 30, 100 mg/kg, p.o.) dihydrochloride 处理显著降低 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖至接近正常水平 [1]

SRT 1720 dihydrochloride 能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响,并通过 SIRT1 的下游靶点,如 PGC1α 和 FOXO1,与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关 [3]

SRT 1720 (50-100 mg/kg, p.o.) dihydrochloride 在肺气肿发展过程中减弱弹性酶诱导的气道扩大和肺功能损害,并降低野生小鼠的动脉氧饱和度 [4]

参考文献

[1]. Milne JC et al. Small molecule activators of SIRT1 as therapeutics for the treatment of type 2 diabetes. Nature. 2007 Nov 29;450(7170):712-6.

[2]. Chauhan D, et al. Preclinical evaluation of a novel SIRT1 modulator SRT1720 in multiple myeloma cells. Br J Haematol. 2011, 155(5), 588-598.

[3]. Baur JA, et al. Are sirtuins viable targets for improving healthspan and lifespan?,Nat Rev Drug Discov. 2012 Jun 1;11(6):443-61.

[4]. Yao H, et al. SIRT1 protects against emphysema via FOXO3-mediated reduction of premature senescence in mice.,J Clin Invest. 2012 Jun 1;122(6):2032-45.  

溶解度数据

体外 (25°C) DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响, 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (197.62 mM)
H2O (如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
23 mg/mL (45.45 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.9762 mL 9.8810 mL 19.7621 mL
5 mM 0.3952 mL 1.9762 mL 3.9524 mL
10 mM 0.1976 mL 0.9881 mL 1.9762 mL
50 mM 0.0395 mL 0.1976 mL 0.3952 mL

备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。

纯度: 98.13%

1:一般建议:为了使其更好的溶解,请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。
2:运输条件:蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装,若用于细胞培养,请提前做预处理,除去热原细菌,否则会导致染菌。

4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。

5: 为更好的适应实验需求和市场情况,SparkJade 部分产品陆续更新中中,最新产品信息以官网为准,不便之处,敬请谅解!
6:思科捷的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或治疗,非药用,非食用。
The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
Animal experiment calculation converter
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方)
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计算结果:

工作液浓度 mg/ml;

DMSO母液配制方法 mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,

体内配方配制方法μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的;
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。