SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂，EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍)，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 315.00 | |
| 5 mg | ¥ 860.00 | |
| 10 mg | ¥ 1380.00 | |
| 25 mg | ¥ 2540.00 | |
| 50 mg | ¥ 3560.00 | |
| 100 mg | ¥ 4620.00 | |
| 200 mg | 咨询 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1380.00 |
| Cas No. |
1001645-58-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H24ClN7OS
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| 分子量 |
506.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
SRT1720 hydrochloride 是 sirtuin 亚型 SIRT1 的小分子激活剂，EC50 为 0.16 μM (比 resveratrol 效力高 1000 倍)，对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱。SRT1720 hydrochloride 可以诱导自噬 (autophagy)。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Sirtuin；Autophagy
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
代谢
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| IC50 & Target |
EC50: 0.16 μM (SIRT1， Cell-free assay) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
SRT1720 hydrochloride 对 SIRT2 和 SIRT3 的作用较弱，EC1.5 值分别为 37 μM 和 300 μM。SRT1720 hydrochloride 在氨基末端催化区的变构位点结合到 SIRT1 酶-肽底物复合物上，降低乙酰化底物的米氏常数值 [1]。 高浓度 SRT1720 hydrochloride (15 μM) 诱导正常细胞活力轻微下降，约 10-20%。SRT1720 hydrochloride 明显抑制 VEGF 依赖的 MM 细胞迁移 [2]。 即使在没有 SIRT1 的情况下，SRT1720 hydrochloride 也能有效地降低细胞中 p53 的乙酰化，这归因于组蛋白乙酰转移酶 p300 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
SRT1720 hydrochloride (10、30、100 mg/kg；p.o.) 处理显著降低 Lepob/ob 小鼠的空腹血糖至接近正常水平 [1]。 SRT1720 hydrochloride 能够保护小鼠免受饮食诱导的肥胖的负面影响，并通过 SIRT1 的下游靶点，如 PGC1α 和 FOXO1，与脂肪酸和氧化代谢的代谢适应有关 [3]。 SRT1720 hydrochloride (50-100 mg/kg；p.o.) 在肺气肿发展过程中减弱弹性酶诱导的气道扩大和肺功能损害，并降低野生小鼠的动脉氧饱和度 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (197.62 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
23 mg/mL (45.45 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9762 mL | 9.8810 mL | 19.7621 mL | |
| 5 mM | 0.3952 mL | 1.9762 mL | 3.9524 mL | |
| 10 mM | 0.1976 mL | 0.9881 mL | 1.9762 mL | |
| 50 mM | 0.0395 mL | 0.1976 mL | 0.3952 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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