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DNA烷化剂/交联剂
DNA烷化剂/交联剂是一类化学性质很活泼的化合物，能与多种化合物，特别是细胞成分中的功能基因发生烃基反应。即用其本身在体内形成正碳离子取代生物物质中的活性氢或带有未结合电子对基因（亲和基因）形成共价结合。核酸、蛋白质或酶等分子中的羟基、巯基、胺基、羧基、磷酸基等都是亲核基团，易与烷化剂反应。烷化剂的每个分子可有1至多个烃化基因。
烷化剂是应用最早、最广泛和最大家族之一的抗肿瘤药物。自1942年应用氮芥治疗恶性淋巴瘤以来，烷化剂已成为肿瘤化学治疗药物中最主要的一类药物。目前临床上常用的烷化剂主要包括氮芥类（如盐酸氮芥、美法仑和环磷酰胺等）、亚硝基脲类（卡莫司汀、尼莫司汀、链脲霉素等） 、三氮烯类（达卡巴嗪、替莫唑胺和米托唑胺等）、肼衍生物（甲基苄肼和丙卡巴肼等）和铂类药物等（如顺铂、卡铂和奥沙利铂等) 。它们可以自发进行分解或经酶水解后生成具有活性的亲电子试剂，从而进攻DNA、ＲNA 或蛋白质，使这些生物大分子的正常生理活性丧失。这些烷化剂产生的 DNA 烷基化损伤被认为是其抗肿瘤活性的主要细胞毒性损伤，如果不能正确修复，这些损伤可以抑制DNA 复制和转录过程中的双链分离或诱导 DNA双链断裂，最终导致细胞凋亡。
| 货号 | 产品名 | 中文名称 | 产品描述 |
|---|---|---|---|
| SJ-MR0051 | Azoxymethane | 偶氮甲烷 |
Azoxymethane 是一种结肠致癌物质，可导致 DNA 加合物的形成。该产品属于管制品，暂不提供。 |
| SJ-MX0516 | Bendamustine hydrochloride | 盐酸苯达莫司汀 |
Bendamustine hydrochloride（SDX-105 hydrochloride），一种嘌呤类似物，是一种 DNA 交联剂。Bendamustine hydrochloride 可激活 DNA 损伤反应和细胞凋亡 (apoptosis)。Bendamustine hydrochloride 具有有效的烷基化，抗癌和抗代谢作用。 |
| SJ-MX0804 | Ifosfamide | 异环磷酰胺 |
Ifosfamide (Isophosphamide)是一种氮芥类烷化剂 (DNA alkylator)，具有治疗癌症的潜力。 |
| SJ-MX0374 | Lurbinectedin (PM01183) |
Lurbinectedin (PM01183, PM-1183, LY-01017, Tryptamicidin, Zepsyre, ZEPZELCA) 是一种烷基化药物，能够与人体细胞 DNA 小沟的鸟嘌呤残基共价结合，形成加合物，并导致 DNA 螺旋向大沟弯曲，具有强大的体外和体内的抗肿瘤活性。Lurbinectin 可抑制 RMG1 和 RMG2 细胞生长,，对应的IC50值分别为 1.25 nM 和 1.16 nM。 |
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| SJ-MX1880 | RITA | RITA 是一种有效的 p53-HDM-2 相互作用抑制剂，可与 p53dN 结合，Kd 值为 1.5 nM，同时能够诱导 DNA-DNA 交联。 | |
| SJ-MX1990 | Tretazicar (CB 1954) | Tretazicar (CB 1954) 是一种抗肿瘤前药，对 Walker 256 大鼠肿瘤细胞系具有很高的效力和选择性。Tretazicar 酶促活化后生成双功能试剂，该试剂可以形成 DNA-DNA 链间交联。大鼠细胞中的 Tretazicar 涉及通过酶 NAD(P)H：醌氧化还原酶1 (NQO1) 将其 4-硝基还原为 4-羟基胺。 | |
| SJ-MX1707 | Thio-TEPA | 塞替派 | Thio-TEPA 是一种 DNA 烷化剂 (DNA alkylator)，具有抗肿瘤作用。 |
| SJ-MX1353 | Chloroambucil | 苯丁酸氮芥 |
Chlorambucil 是一种口服抗肿瘤活性剂和双功能烷基化剂 (alkylating agent)，属于氮芥类。Chlorambucil 可用于研究淋巴细胞白血病、卵巢癌和乳腺癌以及霍奇金病。 |
| SJ-MX1563 | Procarbazine hydrochloride | 盐酸甲基苄肼 | Procarbazine Hydrochloride 是一种烷化剂 (alkylator)，具有抗肿瘤的作用。 |
| SJ-MX1641 | Treosulfan | 曲奥舒凡 | Treosulfan (NSC 39069) 是一种双功能的烷化剂 (alkylator)，对卵巢癌及其他的实体瘤都有抑制效果。 |
| SJ-MX2880 | SJG-136 | SJG-136 是一种有效的 DNA 交联剂 (DNA crosslinker)，与 pBR322 DNA 交联的 XL50 值为 45 nM。SJG-136 具有抗肿瘤作用。 | |
| SJ-MX3396 | Miriplatin | 米铂 | Miriplatin (SM-11355) 为有效的化疗剂，是烷化剂 (alkylator) 的一种。 |
| SJ-MX3777 | Nimustine hydrochloride | Nimustine hydrochloride (ACNU) 是一种 DNA 交联剂和 DNA 烷基化剂，能诱导 DNA 复制损伤和 DNA 双链断裂，抑制 DNA 合成，常用于胶质母细胞瘤的化疗中。 | |
| SJ-MX5958 | VAL-083 | 去水卫矛醇; | VAL-083 是一种烷化剂 (alkylator)，能够在 DNA 上产生 N7 甲基化，具有抗肿瘤活性。 |
| SJ-MX3655 | Altretamine | 六甲蜜胺 |
Altretamine 是一种烷基化抗肿瘤剂。 |
| SJ-MX3910 | PK11000 | PK11000 是一种烷化剂，可通过共价半胱氨酸修饰来稳定野生型和突变型 p53 的 DNA 结合结构域，而不影响 DNA 的结合。 | |
| SJ-MX4376 | Palifosfamide | 帕利伐米 | Palifosfamide是异环磷酰胺（IFA）的活性部分。IFA是烷化剂，在各种儿科肉瘤中发挥活性，如横纹肌肉瘤（RMS）、尤因氏肉瘤（ES）、骨肉瘤（OS）和其它未分化软组织肉瘤。 |
| SJ-MR0021 | Melphalan | 米尔法兰 |
该产品是违禁品，暂不提供。 |
| SJ-MX5013 | KCC-07 | KCC-07 是一种有效的，选择性的且可透过血脑屏障的 MBD2 (methyl-CpG-binding domain protein 2) 抑制剂。KCC-07 防止 MBD2 与甲基化 DNA 结合，并激活脑特异性血管生成抑制剂 1 (BAI1) 诱导抗增殖 BAI1/p53/p21 信号传导。抗癌活性。 | |
| SJ-MX6646 | Trioxsalen | 三甲沙林 | Trioxsalen (Trisoralen) 是补骨脂素的衍生物。Trioxsalen 是一种光化学 DNA 交联剂，只有在近紫外线的光激活后才会起作用。Trioxsalen 是一种光敏剂，可用于白癜风和手湿疹的研究。Trioxsalen 可用于激光激活定位的基因组链间交联可视化。 |
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