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HPOB
目录号 : SJ-MX4483 纯度：98.82%

HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。

CAS No. : 1429651-50-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  510.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1429651-50-2
分子式
C17H18N2O4
分子量
314.34
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

HPOB 是一种高效、选择性的 HDAC6 抑制剂，IC50 为 56 nM。HPOB 显示对其他 HDAC 的效力降低了 30 倍以上。HPOB 提高 DNA 损伤抗癌活性分子在转化细胞中的有效性。HPOB 不阻断 HDAC6 的泛素结合活性。
相关靶点
HDAC；Apoptosis
作用通路
Cell Cycle/DNA Damage；Epigenetics；Apoptosis
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50
HDAC6 [1] HDAC3/NCOR2 [1] HDAC8 [1]
0.056 μM 1.7 μM 2.8 μM
IC50 IC50 IC50
HDAC1 [1] HDAC10 [1] HDAC2 [1]
2.9 μM 3.0 μM 4.4 μM
体外研究 (In Vitro)

HPOB (8、16 或 32 μM；72 小时) 抑制正常或转化细胞的生长，而不是生存能力 [1]。

在正常 (HFS) 和转化 (LNCAP、U87 和 A549) 细胞中，HPOB 引起乙酰化 α-微管蛋白和乙酰化过氧化物还蛋白的积累，它们是 HDAC6 的底物，而不是乙酰化组蛋白的底物。HPOB 增强了 Etoposide、Doxorubicin 和 SAHA 诱导的转化细胞 (LNCAP、U87 和 A549 细胞) 的死亡，而不是正常细胞的死亡 [1]。

与单独使用 Etoposide 相比，HPOB 与 Etoposide 联合使用增加了 DNA 损伤的积累，LNCaP 细胞中 γH2AX 的积累证明了这一点 [1]。

HPOB 通过抑制线粒体 GR 易位和内在凋亡途径，减轻皮质酮诱导的大鼠肾上腺嗜铬细胞瘤 PC12 细胞损伤 [2]。

HPOB 以剂量和时间依赖的方式降低了多发性骨髓瘤细胞的存活率，HPOB 介导的细胞死亡是通过转录激活 p21 而实现的，这与全局组蛋白 3 乙酰化 (H3Ac) 修饰水平的升高有关 [3]。
体内研究 (In Vivo)

HPOB (300 mg/kg；i.p；18 天) 和 SAHA (50 mg/kg) 可抑制小鼠体内已形成的 CWR22 肿瘤的生长 [1]。
参考文献

[1]. Lee JH et al. Development of a histone deacetylase 6 inhibitor and its biological effects. Proc Natl Acad Sci U S A. 2013 Sep 24;110(39):15704-9.  

[2]. Li ZY et al. HPOB, an HDAC6 inhibitor, attenuates corticosterone-induced injury in rat adrenal pheochromocytoma PC12 cells by inhibiting mitochondrial GR translocation and the intrinsic apoptosis pathway. Neurochem Int. 2016 Oct;99:239-51.

[3]. Liu L, et al. Anti-Proliferative Activity of HPOB against Multiple Myeloma Cells via p21 Transcriptional Activation. Molecules. 2018 Apr 30;23(5):1044.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
63 mg/mL (200.41 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1813 mL 15.9063 mL 31.8127 mL
5 mM 0.6363 mL 3.1813 mL 6.3625 mL
10 mM 0.3181 mL 1.5906 mL 3.1813 mL
50 mM 0.0636 mL 0.3181 mL 0.6363 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.82%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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