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Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂，IC50为18 nM，它可用于治疗肺动脉高血压（PAH）。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 410.00 | |
| 50 mg | ¥ 1475.00 | |
| 100 mg | ¥ 2240.00 | |
| 500 mg | 咨询 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
QQ交谈
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| Cas No. |
177036-94-1
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C22H22N2O4
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| 分子量 |
378.42
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Ambrisentan (LU-208075, BSF-208075)是高选择性的内皮素-1A型受体(ETAR) 拮抗剂，IC50为18 nM，它可用于治疗肺动脉高血压（PAH）。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Endothelin Receptor |
| 作用通路 |
GPCR/G Protein |
| 应用领域 |
心血管；内分泌
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| IC50 & Target |
ETA receptor [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Ambrisentan 是一种内皮素 A 型受体拮抗剂 [1]。 Ambrisentan 诱导 Nrf2 激活。 在 24 小时缺氧暴露时，BMEC 单层的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，Ambrisentan 减弱了缺氧诱导的 BMEC 渗漏。 在治疗前用抗 Nrf2 的 siRNA 转染 BMEC 时，这些结果会逆转 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
在 Ambrisentan 组中，肝脏羟脯氨酸含量显着低于对照组（分别为 18.0 μg/g±6.1 μg/g 和 33.9 μg/g±13.5 μg/g 肝脏，P=0.014）。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和 α-平滑肌肌动蛋白阳性区域（指示活化的肝星状细胞）在安立生坦组中也显着降低（分别为 0.46%±0.18% 和 1.11%±0.28%，P=0.0003 ; 和 0.12%±0.08% vs 0.25%±0.11%，分别为 P=0.047）。此外，在 Ambrisentan 组中，前胶原蛋白-1 和金属蛋白酶组织抑制剂 (TIMP-1) 的肝 RNA 表达水平分别显着降低了 60% 和 45%。炎症、脂肪变性和肝脏中内皮素相关的 mRNA 表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan 通过抑制肝星状细胞活化和降低 procollagen-1 和 TIMP-1 基因表达来减缓肝纤维化的进展。 Ambrisentan 不影响炎症或脂肪变性 [1]。 |
| 参考文献 |
[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22)：933-41. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
75 mg/mL (198.19 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6426 mL | 13.2128 mL | 26.4257 mL | |
| 5 mM | 0.5285 mL | 2.6426 mL | 5.2851 mL | |
| 10 mM | 0.2643 mL | 1.3213 mL | 2.6426 mL | |
| 50 mM | 0.0529 mL | 0.2643 mL | 0.5285 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22)：933-41.
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