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Sitaxsentan sodium
目录号 : SJ-MX2830 别名 : IPI 1040 sodium；TBC11251 sodium 中文名称 : 司他生坦钠 纯度：98.86%

Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的 内皮素 A 受体 (ETA) 拮抗剂，其 IC50 为1.4 nM，Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌肽转换。Sitaxsentan sodium 可显著缓解肺动脉高压 (PAH) 症状。Sitaxsentan sodium 可用于 PHA 的研究。

CAS No. : 210421-74-2
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规格 价格 货期
5 mg ¥  320.00
10 mg ¥  500.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
210421-74-2
分子式
C18H14ClN2NaO6S2
分子量
476.89
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Sitaxsentan sodium (IPI 1040 sodium; TBC11251 sodium) 是一种强效的、有选择性和口服活性的 内皮素 A 受体 (ETA) 拮抗剂，其 IC50 为1.4 nM，Ki 为 0.43 nM。Sitaxsentan sodium 对 ETB 受体的 IC50 值高达 9800 nM。Sitaxsentan sodium 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌肽转换。Sitaxsentan sodium 可显著缓解肺动脉高压 (PAH) 症状。Sitaxsentan sodium 可用于 PHA 的研究。
相关靶点
Endothelin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管；内分泌
体外研究 (In Vitro)

Sitaxsentan sodium 是一种选择性内皮素 A 受体 (ETA) 拮抗剂 (IC50=1.4 nM；Ki=0.43nM) [1]。
Sitaxsentan sodium 选择性阻断内皮素 (ET) 对内皮素 A (ETA) 受体的作用 [2]。
体内研究 (In Vivo)

Sitaxsentan sodium (5 mg/kg；i.v.；单次给药) 可在大鼠急性缺氧模型中完全阻断 ETA 受体激活 [1]。
Sitaxsentan sodium (15-30 mg/kg；p.o.；一日一次；持续 2-4 周) 可显著改善慢性缺氧导致的大鼠肺动脉高压和血管重塑，但对已形成的右心室肥厚改善有限 [1]。
Sitaxsentan sodium (10-50 mg/kg；p.o.；一日一次；持续 3 周) 能在大鼠中剂量依赖性地改善 Monocrotaline 诱导的肺动脉高压 [1]。
Sitaxsentan sodium (1.5 mg/kg；p.o.；一日三次；持续 3 个月) 能够在小猪上有效预防分流所导致的肺动脉高压，而与 Sildenafil 联合用药时效果更佳 [2]。
在金属丝损伤小鼠手术模型中，Sitaxsentan sodium (15mg/kg；po；28 天) 可抑制小鼠股动脉内膜病变的形成 [3]。
参考文献

[1]. Tilton RG, et al. Attenuation of pulmonary vascular hypertension and cardiac hypertrophy with sitaxsentan sodium, an orally active ET(A) receptor antagonist. Pulm Pharmacol Ther. 2000;13(2):87-97. 

[2]. Rondelet B, et al. Sildenafil added to sitaxsentan in overcirculation-induced pulmonary arterial hypertension. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2010 Oct;299(4):H1118-23.

[3]. Duthie KM, et al. Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxentan reduces neointimal lesion size in a mouse model of intraluminal injury. Br J Pharmacol. 2015 Jun;172(11):2827-37.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (209.69 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (209.69 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0969 mL 10.4846 mL 20.9692 mL
5 mM 0.4194 mL 2.0969 mL 4.1938 mL
10 mM 0.2097 mL 1.0485 mL 2.0969 mL
50 mM 0.0419 mL 0.2097 mL 0.4194 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.86%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
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