Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 280.00 | |
| 5 mg | ¥ 660.00 | |
| 10 mg | ¥ 1080.00 | |
| 25 mg | ¥ 2060.00 | |
| 50 mg | ¥ 3300.00 |
| Cas No. |
186497-07-4
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H16N6O4S
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| 分子量 |
424.43
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Zibotentan (ZD4054) 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，Ki 为 13 nM。Zibotentan 对 ETB 没有抑制作用。Zibotentan 具有抗癌作用，可用于去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Endothelin Receptor；Apoptosis；
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；
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| IC50 & Target |
Ki: 13 nM (ETA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Zibotentan 有效抑制 125 iodine-ET-1 与小鼠红白血病细胞中表达的克隆人 ETA 的结合，pIC50 (抑制 50% 结合的浓度) 值 22 nM [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Zibotentan (10 mg/kg；腹膜内注射；每天；持续 21 天) 处理显著抑制小鼠肿瘤生长。Zibotentan 处理增加了 E-cadherin 的表达 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
25 mg/mL (58.90 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.3561 mL | 11.7805 mL | 23.5610 mL | |
| 5 mM | 0.4712 mL | 2.3561 mL | 4.7122 mL | |
| 10 mM | 0.2356 mL | 1.1781 mL | 2.3561 mL | |
| 50 mM | 0.0471 mL | 0.2356 mL | 0.4712 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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