Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 480.00 | |
| 10 mg | ¥ 700.00 | |
| 25 mg | ¥ 1440.00 | |
| 50 mg | ¥ 2020.00 |
| Cas No. |
195733-43-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H39ClN2O6
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| 分子量 |
547.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮
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| 生物活性 |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) 是一种有效的选择性内皮素 A 受体 (endothelin A receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。 |
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| 相关靶点 |
Endothelin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 应用领域 |
肿瘤；内分泌；心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 0.055 nM (ETA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (0-50 μM) 显著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌细胞的生长 [2]。 Atrasentan 显著诱导多种 CYP 和药物转运蛋白 (例如，50 μM 时 CYP3A4 诱导 12 倍)。它是一种中等的 P-gp 抑制剂 (在 P388/dx 细胞中的 IC50 = 15.1±1.6 μM) 和弱的 BCRP 抑制剂 (在 MDCKII-BCRP 细胞中的 IC50 = 59.8±11 μM) [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Atrasentan hydrochloride (ABT-627 hydrochloride) (3 mg/kg，po) 抑制大内皮素-1 (1 nmol/kg) 在有髓大鼠中诱导的升压反应 [1]。 Aatrasentan (ABT-627，10 mg/kg，ip) 在 SCID-hu 模型中一定程度上抑制骨环境中 C4-2b 肿瘤的生长 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
28.57 mg/mL (52.22 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8279 mL | 9.1394 mL | 18.2789 mL | |
| 5 mM | 0.3656 mL | 1.8279 mL | 3.6558 mL | |
| 10 mM | 0.1828 mL | 0.9139 mL | 1.8279 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1828 mL | 0.3656 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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