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Atrasentan
目录号 : SJ-MX2901A 别名 : ABT-627; (+)-A 127722; A-147627 纯度：99.94%

Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。

CAS No. : 173937-91-2
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规格 价格 货期
1 mg ¥  360.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1160.00
25 mg ¥  2380.00
50 mg ¥  3360.00
Atrasentan 的其他形式产品 Atrasentan hydrochloride
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
173937-91-2
分子式
C29H38N2O6S
分子量
542.69
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Atrasentan (ABT-627) 是一种有效的内皮素受体 (endothelin receptor) 拮抗剂，抑制 ETA 的活性，IC50 值为 0.0551 nM。
相关靶点
Endothelin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
肿瘤；内分泌；心血管
IC50 & Target

IC50: 0.055 nM (ETA) [1]
体外研究 (In Vitro)

Atrasentan (ABT-627；0-50 μM) 显著抑制 LNCaP 和 C4-2b 前列腺癌细胞的生长。Atrasentan 与 Taxotere 联合使用，相较于单独使用任何一种药物，能够显著增加前列腺癌细胞的死亡数量，并且显示出对 NF-κB DNA 结合活性的更大程度下调 [2]。
Atrasentan 显著诱导多种细胞色素 P450 (CYP) 和药物转运蛋白 (例如，在 50 μM 时 CYP3A4 的诱导倍数达到 12 倍)。它是一种中等强度的 P-gp 抑制剂 (在 P388/dx 细胞中的 IC50 为 15.1±1.6 μM)，并且是一种较弱的 BCRP 抑制剂 (在 MDCKII-BCRP 细胞中的 IC50 为 59.8±11 μM) [3]。
体内研究 (In Vivo)

Atrasentan (3 mg/kg；口服) 能够抑制 endothelin-1 (1 nmol/kg) 在去脑干大鼠中诱导的升压反应 [1]。
Atrasentan (ABT-627；10 mg/kg；腹腔注射) 以及单独使用的 Taxotere 在 SCID-hu 模型中均在一定程度上抑制了 C4-2b 肿瘤在骨微环境中的生长 [2]。
参考文献

[1]. Yuyama H, et al. Superiority of YM598 over atrasentan as a selective endothelin ETA receptor antagonist. Eur J Pharmacol. 2004 Sep 13;498(1-3):171-7.

[2]. Banerjee S, et al. In vitro and in vivo molecular evidence for better therapeutic efficacy of ABT-627 and taxotere combination in prostate cancer. Cancer Res. 2007 Apr 15;67(8):3818-26.

[3]. Weiss J, et al. Interaction potential of the endothelin-A receptor antagonist atrasentan with drug transporters and drug-metabolising enzymes assessed in vitro. Cancer Chemother Pharmacol. 2011 Oct;68(4):1093-8.

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (184.27 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8427 mL 9.2134 mL 18.4267 mL
5 mM 0.3685 mL 1.8427 mL 3.6853 mL
10 mM 0.1843 mL 0.9213 mL 1.8427 mL
50 mM 0.0369 mL 0.1843 mL 0.3685 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.94%

SDS
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2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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