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Aprocitentan
目录号 : SJ-MX6691 别名 : ACT-132577 中文名称 : N-去丙基马西替坦杂质3 纯度：98.65%

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。

CAS No. : 1103522-45-7
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规格 价格 货期
1 mg ¥  400.00
5 mg ¥  840.00
10 mg ¥  1260.00
25 mg ¥  2020.00
50 mg ¥  3220.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1103522-45-7
分子式
C16H14Br2N6O4S
分子量
546.19
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Aprocitentan (ACT-132577) 是 Macitentan 的主要活性代谢物。Aprocitentan 是双重 ETA/ETB 拮抗剂，IC50 分别为 3.4 nM 和 987 nM，pA2 值分别为 6.7 和 5.5。Aprocitentan 是一种抗高血压剂。
相关靶点
Endothelin Receptor
作用通路
GPCR/G Protein
应用领域
心血管；内分泌
IC50 & Target
IC50 pA2 IC50 pA2
ETA [1] ETA [1] ETB [1] ETB [1]
3.4 nM 6.7 987 nM 5.5
体外研究 (In Vitro)

Aprocitentan (ACT-132577) 完全抑制 ET-1 诱导的非重组细胞 (原代人肺平滑肌细胞和大鼠主动脉平滑肌细胞系 A10 和小鼠成纤维细胞系 3T3) 上的细胞内钙增加 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Aprocitentan (ACT-132577) 在大鼠体内的分布容积大于血浆容积，半衰期比其母体化合物长 [1]。
在大鼠血浆中，Aprocitentan (ACT-132577) 的平均回收率为 82.6% 至 90.6%，Aprocitentan (ACT-132577) 在大鼠血浆中的基质效应为 101.4% 至 115.2% [2]。
参考文献

[1]. Iglarz M, et al. Pharmacology of macitentan, an orally active tissue-targeting dual endothelin receptor antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2008 Dec;327(3):736-45.

[2]. Zhang J, et al. Pharmacokinetic study of ACT-132577 in rat plasma by ultra performance liquid chromatography-tandem mass spectrometry. Int J Clin Exp Med. 2015 Oct 15;8(10):18420-6 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (183.08 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8309 mL 9.1543 mL 18.3086 mL
5 mM 0.3662 mL 1.8309 mL 3.6617 mL
10 mM 0.1831 mL 0.9154 mL 1.8309 mL
50 mM 0.0366 mL 0.1831 mL 0.3662 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 98.65%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
Animal experiment calculation converter
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
+
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计算 重置

计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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