BQ-123 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 580.00 | |
| 5 mg | ¥ 1820.00 | |
| 10 mg | ¥ 2940.00 |
| Cas No. |
136553-81-6
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C31H42N6O7
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| 分子量 |
610.70
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| Sequence |
Cyclo(d-Asp-Pro-d-Val-Leu-d-Trp)
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| Sequence Shortening |
Cyclo(d-DP-d-VL-d-W)
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。 |
| 生物活性 |
BQ-123 是一种高效、选择性内皮素 A (ETA) 受体拮抗剂，IC50 值为 7.3 nM。BQ-123 抑制内皮素-1 介导的人肺动脉平滑肌细胞增殖，降低高血压大鼠血压。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Endothelin Receptor
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| 作用通路 |
GPCR/G Protein
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| 产品类别 |
多肽
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| 应用领域 |
心血管
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| IC50 & Target |
IC50: 7.3 nM (ETA) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在猪主动脉血管平滑肌细胞中，BQ-123 选择性抑制 ETA 介导的收缩 [1]。 在大鼠血管平滑肌细胞中，BQ-123 抑制 ET-1 诱导的磷酸肌醇分解和 DNA 合成 [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
持续输注 BQ-123 (0.16-164 nmol/kg/分钟；静脉注射；持续 6 小时) 可导致自发性高血压大鼠 (SHR) 的平均动脉压出现剂量依赖性降低，最大降低剂量为 16 nmol/kg/分钟 [3]。 BQ-123 (3 mg/kg；静脉注射；在 PTZ 前 15 分钟给药) 在 PTZ (50 mg/kg；腹腔注射)+BQ-123 组中可在很大程度上阻碍癫痫的形成和蔓延 [4]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (163.74 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6375 mL | 8.1873 mL | 16.3747 mL | |
| 5 mM | 0.3275 mL | 1.6375 mL | 3.2749 mL | |
| 10 mM | 0.1637 mL | 0.8187 mL | 1.6375 mL | |
| 50 mM | 0.0327 mL | 0.1637 mL | 0.3275 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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