Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 450.00 | |
| 10 mg | ¥ 760.00 | |
| 50 mg | ¥ 1960.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1020172-07-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C30H28FN7O3
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| 分子量 |
553.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 WT 和 Abl1 T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；FLT3；Src；Apoptosis
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rebastinib 有效抑制纯化的未磷酸化 (u-ABL1 native ) 和磷酸化 (p-ABL1 native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型 ABL1T315I，及激活环突变 ABL1H396P，这种作用为非 ATP 竞争性的，IC50 分别为 0.8 nM、2 nM、1.4 nM、5 nM 和 4 nM [1]。 Rebastinib 抑制 SRC 家族激酶 SRC、LYN、FGR 和 HCK，受体 TKs KDR、FLT3 和 TIE2，IC50 分别为 34 nM、29 nM、38 nM、40 nM、4 nM、2 nM 和 6 nM [1]。 Rebastinib 作用于表达野生型或突变型 BCR-ABL1 的 Ba/F3 细胞，具有抗增殖活性，IC50 为 2 nM 到 150 nM。此外, Rebastinib 也抑制 Ph+ 细胞系 K562 (IC50=5.5 nM) 增殖，且有效诱导表达 BCR-ABL1 的 Ba/F3 和 K562 细胞凋亡 [1]。 最新研究显示 Rebastinib 通过显著抑制 CML 细胞系 (与非 CML 白血病细胞系相比)，而选择性抑制 BCR-ABL 阳性细胞 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rebastinib 单次给药 (DCC-2036；口服；100 mg/kg) 可使循环血浆浓度超过 12 μM 达 24 小时，并有效抑制 Ba/F3-BCR-ABL1 T315I 白血病细胞 BCR-ABL1 信号传导长达 8 小时 [1]。 Rebastinib (100 mg/kg；每天一次；灌胃) 可显著延长 Ba/F3-BCR-ABL1 T315I 白血病细胞小鼠的生存期，而 STI571 (100 mg/kg；2 次/天) 对其无效 [1]。 在这一侵袭性的同种异体移植模型中，Rebastinib 治疗 BCR-ABL T315I 白血病的效果与 STI571 (100 mg/kg；每天 2 次) 治疗 BCR-ABL1 native 白血病一样有效，并且降低了治疗组小鼠脾脏中的白血病细胞负荷 [1]。 |
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| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8064 mL | 9.0320 mL | 18.0639 mL | |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8064 mL | 3.6128 mL | |
| 10 mM | 0.1806 mL | 0.9032 mL | 1.8064 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1806 mL | 0.3613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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