Rebastinib (DCC-2036) - CAS:1020172-07-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

010301,010I03,010I0B,010I0I,0D01

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Rebastinib (DCC-2036)

目录号 : SJ-MX0661 纯度：98.84

Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的，非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1 ^WT 和 Abl1 ^T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM，也抑制 SRC、KDR、FLT3 和 Tie-2，低活性作用于 c-Kit。

CAS No. :1020172-07-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 450.00
10 mg	¥ 760.00
50 mg	¥ 1960.00
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Cas No.

1020172-07-9

分子式

C₃₀H₂₈FN₇O₃

分子量

553.59

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Bcr-Abl；FLT3；Src；Apoptosis

作用通路

Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50	IC50	IC50	IC50
ABL1 ^{WT [1]}	Abl1 ^T315I [1]	FLT3 ^[1]	KDR ^[1]	TIE2 ^[1]	SRC ^[1]
0.8 nM	4 nM	6 nM	2 nM	6 nM	34 nM

体外研究 (In Vitro)

Rebastinib 有效抑制纯化的未磷酸化 (u-ABL1 ^native) 和磷酸化 (p-ABL1 ^native) ABL1, 未磷酸化和磷酸化突变型 ABL1^T315I，及激活环突变 ABL1^H396P，这种作用为非 ATP 竞争性的，IC50 分别为 0.8 nM、2 nM、1.4 nM、5 nM 和 4 nM ^[1]。

Rebastinib 抑制 SRC 家族激酶 SRC、LYN、FGR 和 HCK，受体 TKs KDR、FLT3 和 TIE2，IC50 分别为 34 nM、29 nM、38 nM、40 nM、4 nM、2 nM 和 6 nM^[1]。

Rebastinib 作用于表达野生型或突变型 BCR-ABL1 的 Ba/F3 细胞，具有抗增殖活性，IC50 为 2 nM 到 150 nM。此外, Rebastinib 也抑制 Ph⁺细胞系 K562 (IC50=5.5 nM) 增殖，且有效诱导表达 BCR-ABL1 的 Ba/F3 和 K562 细胞凋亡^[1]。

最新研究显示 Rebastinib 通过显著抑制 CML 细胞系 (与非 CML 白血病细胞系相比)，而选择性抑制 BCR-ABL 阳性细胞 ^[2]。

体内研究 (In Vivo)

Rebastinib 单次给药 (DCC-2036；口服；100 mg/kg) 可使循环血浆浓度超过 12 μM 达 24 小时，并有效抑制 Ba/F3-BCR-ABL1 ^T315I白血病细胞 BCR-ABL1 信号传导长达 8 小时 ^[1]。

Rebastinib (100 mg/kg；每天一次；灌胃) 可显著延长 Ba/F3-BCR-ABL1 ^T315I白血病细胞小鼠的生存期，而 STI571 (100 mg/kg；2 次/天) 对其无效^[1]。

在这一侵袭性的同种异体移植模型中，Rebastinib 治疗 BCR-ABL ^T315I白血病的效果与 STI571 (100 mg/kg；每天 2 次) 治疗 BCR-ABL1 ^native白血病一样有效，并且降低了治疗组小鼠脾脏中的白血病细胞负荷 ^[1]。

参考文献

[1]. Chan WW, et al. Conformational control inhibition of the BCR-ABL1 tyrosine kinase, including the gatekeeper T315I mutant, by the switch-control inhibitor DCC-2036. Cancer Cell. 2011, 19(4), 556-568.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (180.64 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8064 mL	9.0320 mL	18.0639 mL
	5 mM	0.3613 mL	1.8064 mL	3.6128 mL
	10 mM	0.1806 mL	0.9032 mL	1.8064 mL
	50 mM	0.0361 mL	0.1806 mL	0.3613 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。