Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的、非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM。Rebastinib 可强效抑制 CYP2C8 (IC50 为 0.0533 μM) 和 CYP2C9 (IC50 为 2.54 μM)。Rebastinib 变构抑制 Tie2，IC50 为 0.63 nM。Rebastinib 可抑制 FoxO1 的转录活性。Rebastinib 可抑制 SRC 家族激酶、KDR 和 FLT3 激酶。Rebastinib 诱导凋亡 (Apoptosis)。Rebastinib 在乳腺癌中发挥抗肿瘤活性。Rebastinib 发挥抗血管生成作用。Rebastinib 增加肌管直径，并改善收缩力下降的情况。Rebastinib 可用于三阴性乳腺癌、管腔型乳腺癌、胰腺神经内分泌肿瘤、肌肉萎缩、癌症恶病质、慢性髓系白血病、B 淋巴细胞白血病的相关研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| SJ-MX0661-1 mg 1 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX0661-5 mg 5 mg | ¥ 450.00 | |
| SJ-MX0661-10 mg 10 mg | ¥ 760.00 | |
| SJ-MX0661-25 mg 25 mg | ¥ 1300.00 | |
| SJ-MX0661-50 mg 50 mg | ¥ 1960.00 | |
| SJ-MX0661-100 mg 100 mg | ¥ 2960.00 | |
| SJ-MX0661-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 540.00 |
| Cas No. |
1020172-07-9
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| 分子式 |
C30H28FN7O3
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| 分子量 |
553.59
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Rebastinib (DCC-2036) 是一种口服有效的、非 ATP 竞争性的 Bcr-Abl 抑制剂，作用于 Abl1WT 和 Abl1T315I，IC50 分别为 0.8 nM 和 4 nM。Rebastinib 可强效抑制 CYP2C8 (IC50 为 0.0533 μM) 和 CYP2C9 (IC50 为 2.54 μM)。Rebastinib 变构抑制 Tie2，IC50 为 0.63 nM。Rebastinib 可抑制 FoxO1 的转录活性。Rebastinib 可抑制 SRC 家族激酶、KDR 和 FLT3 激酶。Rebastinib 诱导凋亡 (Apoptosis)。Rebastinib 在乳腺癌中发挥抗肿瘤活性。Rebastinib 发挥抗血管生成作用。Rebastinib 增加肌管直径，并改善收缩力下降的情况。Rebastinib 可用于三阴性乳腺癌、管腔型乳腺癌、胰腺神经内分泌肿瘤、肌肉萎缩、癌症恶病质、慢性髓系白血病、B 淋巴细胞白血病的相关研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Bcr-Abl；FLT3；Src；Apoptosis；Cytochrome P450；Tie；FOXO
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Metabolism；PI3K/Akt/mTOR
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Rebastinib 有效抑制纯化的未磷酸化 (u-ABL1native) 和磷酸化 (p-ABL1native) ABL1、未磷酸化和磷酸化突变型 ABL1T315I 及激活环突变 ABL1H396P，这种作用为非 ATP 竞争性的，IC50 分别为 0.8 nM、2 nM、5 nM、4 nM 和 1.4 nM [1]。 Rebastinib 抑制 SRC 家族激酶 SRC、LYN、FGR 和 HCK，受体 TKs KDR、FLT3 和 TIE2，IC50 分别为 34 nM、29 nM、38 nM、40 nM、4 nM、2 nM 和 6 nM [1]。 Rebastinib 作用于表达野生型或突变型 BCR-ABL1 的 Ba/F3 细胞，具有抗增殖活性，IC50 为 2 nM 到 150 nM。Rebastinib 也抑制 Ph+ 细胞系 K562 (IC50=5.5 nM) 增殖，且有效诱导表达 BCR-ABL1 的 Ba/F3 和 K562 细胞凋亡 [1]。 Rebastinib (10-10 M-10-4 M；72 小时) 可强效抑制乳腺癌 MCF7 细胞和 MDA-MB-231 细胞的增殖，孵育 72 小时后其对 MCF7 细胞的 IC50 为 2.22 μM，对 MDA-MB-231 细胞的 IC50 为 1.63 μM [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Rebastinib (100 mg/kg；口服；单次) 可使小鼠血浆药物浓度超过 12 μM 达 24 小时，并有效抑制 Ba/F3-BCR-ABL1T315I 白血病细胞 BCR-ABL1 信号传导长达 8 小时 [1]。 Rebastinib (100 mg/kg；每天一次；灌胃) 可显著延长 Ba/F3-BCR-ABL1T315I 白血病细胞小鼠的生存期，而 STI571 (100 mg/kg；2 次/天) 对其无效 [1]。 在该侵袭性同系移植肿瘤模型中，Rebastinib 治疗 BCR-ABLT315I 白血病的效果与 STI571 (100 mg/kg；每天 2 次) 治疗 BCR-ABL1native 白血病一样有效，并且降低了治疗组小鼠脾脏中的白血病细胞负荷 [1]。 Rebastinib (10 mg/kg；口服；每日一次；持续 4 周) 在 PNET 模型中可使肝脏微转移灶减少 75%，同时降低 Tie2+ 巨噬细胞浸润水平、灌注微血管密度，并促进血管成熟，且不会影响原发肿瘤的生长 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (180.64 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8064 mL | 9.0320 mL | 18.0639 mL | |
| 5 mM | 0.3613 mL | 1.8064 mL | 3.6128 mL | |
| 10 mM | 0.1806 mL | 0.9032 mL | 1.8064 mL | |
| 50 mM | 0.0361 mL | 0.1806 mL | 0.3613 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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