Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM，对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 2 mg | ¥ 655.00 | |
| 5 mg | ¥ 1120.00 | |
| 10 mg | ¥ 1700.00 | |
| 25 mg | ¥ 3505.00 | |
| 50 mg | ¥ 4385.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1160.00 |
| Cas No. |
1800398-38-2
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C25H25F3N4O4
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| 分子量 |
502.49
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂，对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM，对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Raf；p38 MAPK；Bcr-Abl
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| 作用通路 |
MAPK Signaling Pathway；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在具有 BRAFV600 突变的肿瘤模型中，Naporafenib (LXH254) 不仅抑制 MAPK 信号活性，还抑制突变 N- 和 KRAS 驱动的信号。Naporafenib (LXH254) 能以同等效力抑制 RAF 单体或二聚体。Naporafenib (LXH254) 具有口服生物有效性 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Naporafenib (LXH254) 具有口服生物有效性，在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中，Naporafenib (LXH254) 都能引起肿瘤消退 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (199.01 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9901 mL | 9.9504 mL | 19.9009 mL | |
| 5 mM | 0.3980 mL | 1.9901 mL | 3.9802 mL | |
| 10 mM | 0.1990 mL | 0.9950 mL | 1.9901 mL | |
| 50 mM | 0.0398 mL | 0.1990 mL | 0.3980 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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