Naporafenib (LXH254) 是一种有效的、具有口服活性的 II 型 B-RAF 和 C-RAF 抑制剂,对 C-RAF 和 B-RAF 的 IC50 值分别为 0.072 和 0.21 nM,对 A-RAF 的 IC50 值为 6.4 nM。
In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
Raf
MAPK Signaling Pathway
在具有 BRAFV600 突变的肿瘤模型中,Naporafenib (LXH254) 不仅抑制 MAPK 信号活性,还抑制突变 N- 和 KRAS 驱动的信号。Naporafenib (LXH254) 能以同等效力抑制 RAF 单体或二聚体。Naporafenib (LXH254) 具有口服生物有效性 [2]。
Naporafenib (LXH254) 具有口服生物有效性,在多种细胞系和来源于人源原发性肿瘤的移植瘤模型中,Naporafenib (LXH254) 都能引起肿瘤消退 [2]。
[1]. Kelli-Ann Monaco, et al. LXH254, a Potent and Selective ARAF-Sparing Inhibitor of BRAF and CRAF for the Treatment of MAPK-Driven Tumors. Clin Cancer Res. 2021 Apr 1;27(7):2061-2073.
[2]. Darrin D. Stuart, et al. Abstract DDT01-04: Pharmacological profile and anti-tumor properties of LXH254, a highly selective RAF kinase inhibitor.Cancer Res (2018) 78 (13_Supplement): DDT01-04.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
纯度: 99.26%
4:部分产品思科捷仅能提供部分信息,思科捷不保证所提供信息的权威性,以上数据仅供参考交流研究之用。
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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