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Olverembatinib dimesylate
目录号 : SJ-MX2347 别名 : GZD824 dimesylate; HQP1351 dimesylate 中文名称 : 耐克替尼甲磺酸盐 纯度：99.58%

Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。

CAS No. : 1421783-64-3
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规格 价格 货期
1 mg ¥  240.00
5 mg ¥  560.00
10 mg ¥  840.00
25 mg ¥  1520.00
50 mg ¥  2260.00
100 mg ¥  3340.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
1421783-64-3
分子式
C31H35F3N6O7S2
分子量
724.77
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项

密封，防潮，粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
生物活性

Olverembatinib (GZD824) dimesylate 是一种高效的，具有口服活性的 pan-Bcr-Abl 抑制剂。Olverembatinib dimesylate 能广泛而有效地抑制突变型 Bcr-Abl。Olverembatinib dimesylate 对天然的 Bcr-Abl 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 0.34 nM 和 0.68 nM。Olverembatinib dimesylate 具有抗肿瘤作用。
相关靶点
Bcr-Abl
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target
IC50 IC50 IC50 IC50
Bcr-AblT315I [1] Bcr-AblE255K [1] Bcr-AblG250E [1] Bcr-AblQ252H [1]
0.68 nM 0.27 nM 0.71 nM 0.15 nM
IC50 IC50 IC50 IC50
Bcr-AblH396P [1] Bcr-AblM351T [1] Bcr-AblY253F [1] Bcr-Abl [1]
0.35 nM 0.29 nM 0.35 nM  0.34 nM
体外研究 (In Vitro)

Olverembatinib dimesylate 在稳定转化的 Ba/F3 细胞中表现出抗增殖活性 [1]。
体内研究 (In Vivo)

Olverembatinib dimesylate 抑制携带表达 Bcr-AblWT 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的肿瘤生长 [1] 。

Olverembatinib dimesylate (1-20 mg/kg；灌胃给药；每天；持续 10 天) 显著增加携带表达 Bcr-AblT315I 的同种异体移植 Ba/F3 细胞的小鼠的存活率 [1]。

Olverembatinib dimesylate (25 mg/kg) 在口服给药后表现出良好的口服生物利用度 (大鼠 48.7%) 和 Cmax (大鼠 390.5 μg/L) [1]。

由于静脉内给药 (5 mg/kg) 后的高血浆清除率 (大鼠 1.7 L/h/kg)，Olverembatinib dimesylate 显示出终末消除半衰期 (大鼠 5.6 小时) [1]。
参考文献

[1]. Ren X, Pan X, Zhang Z, Identification of GZD824 as an orally bioavailable inhibitor that targets phosphorylated and nonphosphorylated breakpoint cluster region-Abelson (Bcr-Abl) kinase and overcomes clinically acquired mutation-induced resistance against imatinib. J Med Chem. 2013 Feb 14;56(3):879-94. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (137.97 mM)
H2O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，
再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)
100 mg/mL (137.97 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.3797 mL 6.8987 mL 13.7975 mL
5 mM 0.2759 mL 1.3797 mL 2.7595 mL
10 mM 0.1380 mL 0.6899 mL 1.3797 mL
50 mM 0.0276 mL 0.1380 mL 0.2759 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.58%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。

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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
Enter the chemical formula of the compound to calculate its molar mass and elemental composition
g/mol
计算 重置
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第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系SparkJade为您提供正确的澄清溶液配方）
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计算结果:

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。

1. 首先保证母液是澄清的；
           2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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