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Nilotinib hydrochloride
目录号 : SJ-MX0414B 别名 : AMN107 hydrochloride 中文名称 : 盐酸尼洛替尼 纯度：99.93%

Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。

CAS No. : 923288-95-3
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规格 价格 货期
5 mg ¥  240.00
10 mg ¥  340.00
25 mg ¥  560.00
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
923288-95-3
分子式
C28H23ClF3N7O
分子量
565.98
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
生物活性

Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种口服可用的具有抗肿瘤活性的 Bcr-Abl 酪氨酸激酶抑制，可用于慢性骨髓性白血病的研究。
相关靶点
Bcr-Abl；Autophagy
作用通路
Autophagy；Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
IC50 & Target

Bcr-Abl [1]
体外研究 (In Vitro)

Nilotinib (AMN107) hydrochloride 是一种选择性 Abl 抑制剂，旨在与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用，其亲和力比 imatinib 更高，同时与 imatinib 相比效力明显更强 (IC50<30 nM)，并且对大多数导致 imatinib 耐药的 BCR-ABL 点突变体保持活性 [1]。
Nilotinib (AMN107) hydrochloride 对 GIST 异种移植瘤系和 imatinib 耐药 GIST 细胞系表现出明显的抗肿瘤作用，其中亲本细胞系 GK1C 和 GK3C 对 imatinib 敏感，IC50 分别为 4.59 μM 和 11.15 μM，imatinib 耐药细胞系 GK1C-IR 和 GK3C-IR 对 imatinib 耐药，IC50 值分别为 11.74 (P<0.001) 和 41.37 (P<0.001) [2]。
体内研究 (In Vivo)

Nilotinib (AMN107) hydrochloride (口服灌胃；40 mg/kg；一天一次，连续 4 周) 在患有 GIST 异种移植的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中表现出相同或更高的抗肿瘤作用 [2]。
Nilotinib (AMN107) hydrochloride 对 Indomethacin 诱导的大鼠肠炎模型的宏观和微观病理评分具有显著的改善作用，并能确保肠道黏膜的显著愈合，同时降低结肠中 PDGFR α 和 β 水平及细胞凋亡评分 [3]。
参考文献

[1]. Weisberg E, et al. Beneficial effects of combining nilotinib and imatinib in preclinical models of BCR-ABL+ leukemias. Blood. 2007 Mar 1;109(5):2112-20. 

[2]. Sako H, et al. Antitumor effect of the tyrosine kinase inhibitor Nilotinib on gastrointestinal stromal tumor (GIST) and Imatinib-resistant GIST cells. PLoS One. 2014 Sep 15;9(9):e107613.  

[3]. Dervis Hakim G, et al. Mucosal healing effect of nilotinib in indomethacin-induced enterocolitis: A rat model. World J Gastroenterol. 2015 Nov 28;21(44):12576-85.  

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (176.68 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7668 mL 8.8342 mL 17.6685 mL
5 mM 0.3534 mL 1.7668 mL 3.5337 mL
10 mM 0.1767 mL 0.8834 mL 1.7668 mL
50 mM 0.0353 mL 0.1767 mL 0.3534 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.93%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
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The molarity calculator equation
Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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