Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然 BCR-ABL (WT p210) 以及突变 BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T 和 F486S) 的自磷酸化，IC50 值分别为 20 nM、42 nM、31 nM、38 nM、29 nM 和 41 nM。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 可通过激活AMPK来诱导自噬 (autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。
| Cas No. |
923288-90-8
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| 分子式 |
C28H25ClF3N7O2
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| 分子量 |
583.99
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Nilotinib monohydrochloride monohydrate 是一种选择性的口服酪氨酸激酶抑制剂，作用于天然 BCR-ABL (WT p210) 以及突变 BCR-ABL (E281K、E292K、F317L、M351T 和 F486S) 的自磷酸化，IC50 值分别为 20 nM、42 nM、31 nM、38 nM、29 nM 和 41 nM。Nilotinib monohydrochloride monohydrate 可通过激活AMPK来诱导自噬 (autophagy)，具有有效的抗肿瘤活性。 |
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| 相关靶点 |
Bcr-Abl；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
Bcr-Abl [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Nilotinib (AMN107) monohydrochloride monohydrate 是选择性 Abl 抑制剂，旨在以比伊马替尼更高的亲和力与 BCR-ABL 的 ATP 结合位点相互作用，同时比伊马替尼更有效（IC50 < 30 nM），还保持针对大多数赋予伊马替尼耐药性的 BCR-ABL 点突变体的活性 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Nilotinib monohydrochloride monohydrate (口服灌胃，40 mg/kg，每天，4 周) 在具有 GIST 异种移植物的 BALB/cSLc-nu/nu 小鼠中显示出等效或更高的抗肿瘤作用 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (171.23 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7124 mL | 8.5618 mL | 17.1236 mL | |
| 5 mM | 0.3425 mL | 1.7124 mL | 3.4247 mL | |
| 10 mM | 0.1712 mL | 0.8562 mL | 1.7124 mL | |
| 50 mM | 0.0342 mL | 0.1712 mL | 0.3425 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
