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Asciminib hydrochloride

目录号 : SJ-MX0413A 别名 : ABL001 hydrochloride
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说明书 COA SDS 通用指南
纯度：99.83%

Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。

CAS No. : 2119669-71-3
SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。
规格 价格 货期
1 mg ¥  340.00
5 mg ¥  760.00
10 mg ¥  1140.00
25 mg ¥  2020.00
50 mg ¥  2960.00
100 mg ¥  4200.00
10 mM * 1 mL in DMSO ¥  620.00
Asciminib hydrochloride 的其他形式产品 Asciminib (ABL001)
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SparkJade小分子产品文献引用

Cas No.
2119669-71-3
分子式
C20H19Cl2F2N5O3
分子量
486.30
储存方式
(自收到货起)
 Pure form  -20℃   3 年

 In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

  -80℃   2 年
 -20℃   1 年
储存注意事项
密封，防潮
生物活性

Asciminib (ABL001) hydrochloride 是一种有效和选择性的变构 BCR-ABL1 抑制剂，抑制 Ba/F3 细胞生长的 IC50 值为 0.25 nM。
相关靶点
Bcr-Abl
作用通路
Protein Tyrosine Kinase/RTK
应用领域
肿瘤
体外研究 (In Vitro)

Asciminib (ABL001) hydrochloride 与 ABL1 的肉豆蔻酰口袋结合并诱导无活性激酶构象的形成 [1]。
Asciminib hydrochloride 有效结合 (解离常数=0.5-0.8 nM) 和选择性地作用于 ABL1 的肉豆蔻酰口袋并诱导无活性的 C 末端螺旋构象。Asciminib hydrochloride 表现出与 BCR-ABL 抑制剂 GNF-2 相同的非 ATP 竞争性生化动力学，但效力高约 100 倍 [1]。
Asciminib hydrochloride 缺乏抗更多活性超过 60 种激酶，包括 SRC，并且同样对 G 蛋白偶联受体、离子通道、核受体和转运蛋白无活性 [1]。
在 BCR–ABL1 转化的 Ba/F3 中对于没有 IL-3 的细胞生长，Asciminib hydrochloride 具有抗增殖作用，IC50 值为 0.25 nM。在 CML 母细胞期细胞系 KCL-22 中，Asciminib hydrochloride 在 1 小时后抑制 STAT5 (Tyr694；pSTAT5) 和 BCR–ABL1 (Tyr245；pBCR–ABL1) 的磷酸化，使用的浓度与抑制细胞增殖所需的浓度相关 [1]。
Asciminib hydrochloride 对所有 BCR–ABL1 细胞系具有选择性活性 (IC50 值为 1–20 nM)，无论是否存在任何一种 p210 或 p190 BCR–ABL1 亚型 [1]。
体内研究 (In Vivo)

对带有 KCL-22 异种移植物的小鼠施用 7.5、15 和 30 mg/kg 的单剂量，Asciminib hydrochloride 会抑制 pSTAT5 (Tyr694)，pSTAT5 (Tyr694) 分别在给药后 10、12 和 16-20 小时恢复到基线。在植入 KCL-22 肿瘤的小鼠中，Asciminib hydrochloride 完全退缩所需的最低剂量为每天两次 (BID) 7.5 mg/kg或每天一次 (QD) 30 mg/kg，并且在高达 250 mg/kg BID 的剂量下能够被耐受 [1]。
参考文献

[1]. Wylie AA, et al. The allosteric inhibitor ABL001 enables dual targeting of BCR-ABL1. Nature. 2017 Mar 30;543(7647):733-737. 

溶解度数据【动物实验需要先查阅文献，确认是否需要添加合适比例助溶剂来帮助溶解】

体外 (25°C） DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO)
100 mg/mL (205.63 mM)

制备储备液

制备储备液 浓度 溶液体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.0563 mL 10.2817 mL 20.5634 mL
5 mM 0.4113 mL 2.0563 mL 4.1127 mL
10 mM 0.2056 mL 1.0282 mL 2.0563 mL
50 mM 0.0411 mL 0.2056 mL 0.4113 mL

备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。

纯度： 99.83%

SDS
1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。
2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。
3:  SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。

4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。
5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！
6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。
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Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)
计算 重置
The dilution calculator equation
Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2
计算 重置
Molecular weight calculator
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g/mol
计算 重置
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DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，

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