BMS-5 (LIMKi 3) 是一种高效的 LIMK 抑制剂,抑制 LIMK1 和 LIMK2,IC50 分别为 7 nM 和 8 nM。
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In solvent
建议分装储备液,避免反复冻融!
BMS-5 (LIMKi 3) 在 Nf2ΔEx2 小鼠雪旺细胞 (MSC) 中以剂量依赖性方式抑制 cofilin-Ser3 磷酸化,IC50 为 ~ 2 μM。BMS-5 (LIMKi 3) 以剂量依赖性方式降低 Nf2ΔEx2 MSC 活力,IC50 为 3.9 μM,但不会在等效 BMS-5 浓度下显著降低对照 Nf2flox2/flox2 MSC 的活力。在 10 μM BMS-5 时,Nf2ΔEx2 MSC 活力为 40%,而对照 为 83% [2]。
BMS-5 (LIMKi 3) (20 或 200 μM/侧) 在情境恐惧条件反射训练后立即双侧注入大鼠的海马体。在恐惧调节后 48 小时测试大鼠的记忆巩固。与 20 μM 和载体组相比,用 200 μM BMS-5 处理的组表达较低的冷冻水平 (P < 0.01) [3]。
[1]. Ross-Macdonald P, et al. Identification of a nonkinase target mediating cytotoxicity of novel kinase inhibitors. Mol Cancer Ther. 2008 Nov;7(11):3490-8.
[2]. Petrilli A, et al. LIM Domain Kinases as Potential Therapeutic Targets for Neurofibromatosis Type 2.Oncogene. Oncogene. 2014 Jul 3;33(27):3571-82.
[3]. Lunardi P, et al. Effects of Hippocampal LIMK Inhibition on Memory Acquisition, Consolidation, Retrieval, Reconsolidation, and Extinction. Mol Neurobiol. 2017 Jan 13.
备注:请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检,以免影响活性。
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计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,注:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系SparkJade);
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL Corn oil,混匀澄清。
注意:1. 首先保证母液是澄清的; 2. 一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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