SJ-MX7959
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JAK-IN-14
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JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1,化合物16).
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SJ-MX7960
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GDC-4379
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GDC-4379 是一种 JAK1 抑制剂,可用于哮喘研究。
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SJ-MX7983
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Povorcitinib
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Povorcitinib 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂。Povorcitinib 具有研究选自皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) 的疾病的潜力 (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
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SJ-MX7983A
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Povorcitinib phosphate
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Povorcitinib (INCB54707) phosphate 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂,有效减少脓肿和炎性结节。Povorcitinib phosphate 可用于研究皮肤红斑狼疮 (CLE) 和扁平苔藓 (LP) (信息提取自专利 WO2021076124A1)。
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SJ-MX8005
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Butyzamide
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Butyzamide 是一种具有口服有效的 Mpl 激活剂,Mpl 是一种血小板生成素 (TPO) 受体。 Butyzamide 增加 JAK2、STAT3、STAT5 和 MAPK 的磷酸化水平。Butyzamide 在小鼠异种移植试验中增加人血小板水平。
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SJ-MX8006
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Pumecitinib
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Pumecitinib 是一种具有抗炎活性的 JAK 抑制剂。
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SJ-MX8012
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BI-1622
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BI-1622 是一种口服有效的和高选择性 HER2 (ERBB2) 抑制剂,IC50 为 7 nM。BI-1622对 EGFR 的选择性大于 25 倍。BI-1622 在转染 H2170 和 PC9 细胞的移植瘤小鼠模型中表现出较高的体内的抗肿瘤效果,具有良好的活性分子代谢和药代动力学特性。
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SJ-MX6006A
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(E/Z)-Zotiraciclib hydrochloride
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(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) hydrochloride 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
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SJ-MX6006B
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(E/Z)-Zotiraciclib citrate
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(E/Z)-Zotiraciclib ((E/Z)-TG02) citrate 是一种有效的 CDK2,JAK2 和 FLT3 抑制剂,用于癌症研究。
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SJ-MX8031
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JAK-IN-25
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JAK-IN-25 (compound 19) 是一种有效的 JAK 抑制剂,对 TYK2、JAK1、JAK2、JAK3 的 IC50 分别为 6 nM、21 nM、8 nM、1051 nM。JAK-IN-25 抑制人全血 IL-12 (HEB IL-12),IC50 为 28 nM。JAK-IN-25 具有用于癌症研究的潜力。
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SJ-MX8035
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JAK-IN-26
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JAK-IN-26 (compound 2)是一种口服活性 JAK 抑制剂,具有良好的药代动力学特征。JAK-IN-26 抑制 Jurkat 细胞中 IFN-α2B 诱导的 STAT3 磷酸化 (IC50=17.2 nM)
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SJ-MX8042
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JAK3-IN-14
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JAK3-IN-14 (compound 1) 是一种有效的 JAK3 抑制剂,对于 JAK3和JAK2 的 IC50 分别为 38 nM 和 600 nM。JAK3-IN-14 可抑制 IL-4 和 IL-3 诱导的 TF-1 细胞增殖,IC50 值分别为 600 和 500 nM。
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SJ-MX8044
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Lepzacitinib
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Lepzacitinib 是一种 Janus 激酶抑制剂,针对 JAK 1/3。Lepzacitinib 具有抗炎作用,可抑制特应性皮炎和其他皮肤病。
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SJ-MX8062
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(3R,4S)-Tofacitinib
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(3R,4S)-托法替尼 |
(3R,4S)-Tofacitinib 是 Tofacitinib 的低活性异构体。Tofacitinib 抑制 JAK3,IC50 为 1 nM。
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SJ-MX8079
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GS-829845
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GS-829845 是 Filgotinib 的主要活性代谢物。GS-829845 是一种 JAK1 抑制剂,但其效力比母体低约 10 倍且半衰期更长。
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SJ-MX3884A
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Oclacitinib
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Oclacitinib 是一种新型 JAK 抑制剂。Oclacitinib 抑制 JAK1 最有效,IC50 为 10 nM。
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SJ-MX6080A
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RGB-286638
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RGB-286638 是一种有效的 CDK 抑制剂,抑制 cyclin T1-CDK9,cyclin B1-CDK1,cyclin E-CDK2,cyclin D1-CDK4,cyclin E-CDK3 和 p35-CDK5 活性,IC50 分别为 1,2,3,4,5 和 5 nM;同时可抑制 GSK-3β,TAK1,Jak2 和 MEK1,IC50 值分别为 3,5,50,和 54 nM。
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SJ-MX7249
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AZD4205
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Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂,IC50 值为 73 nM,对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC50>14.7 μM),对 JAK3 的抑制作用很小 (IC50>30 μM)。
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SJ-MX7253
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Tyk2-IN-5
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Tyk2-IN-5 (compound 6) 是一个强效的、选择性的、具有口服活性的酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的抑制剂,作用于 JH2 结构域,其对 Tyk2 JH2 的 Ki 值为 0.086 nM,对 IFNα 的 IC50 值为 25 nM。能够高效抑制药效学老鼠模型中的 IFNγ 的产生,对老鼠关节炎模型具有完全的疗效。
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SJ-MX6430A
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Ilginatinib maleate
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Ilginatinib maleate (NS-018 maleate) 是一种高度有效的,可口服的 JAK2 抑制剂,IC50 值为 0.72 nM,对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC50, 33 nM),JAK3 的 54 倍 (IC50, 39 nM),以及 Tyk2 的 22 倍 (IC50, 22 nM)。
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