您当前的位置:

信号通路

-收起全部分类

JAK

JAK 相关靶点
货号 产品名 中文名称 产品描述
SJ-MX0117A Tofacitinib (CP-690550) Citrate 枸橼酸托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) Citrate是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM, 20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) Citrate 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。

SJ-MX0032B Ruxolitinib Phosphate 鲁索利替尼磷酸盐

Ruxolitinib phosphate 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib phosphate 诱导自噬 (autophagy),通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0032A Ruxolitinib (INCB018424) 鲁索替尼

Ruxolitinib (INCB18424) 是有效,选择性的 JAK1/2 抑制剂, IC50 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM,选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 ,通过毒性线粒体自噬杀死肿瘤细胞。

SJ-MX0658 4-Octyl Itaconate 4-辛基衣康酸

4-Octyl Itaconate (OI) 是一种可透过细胞的衣康酸 (Itaconate) 衍生物。Itaconate 是一种抗炎代谢产物,通过 KEAP1 的烷基化而激活 Nrf2 信号,在人类巨噬细胞和分离自全身性红斑狼疮患者的 PBMC 中抑制促炎性因子的产生。4-Octyl Itaconate (OI) 是 JAK1 抑制剂,可用于 2 型免疫介导疾病的治疗,如过敏、哮喘和纤维化。

SJ-MX0117B Tofacitinib (CP-690550) 托法替尼

Tofacitinib (CP-690550) 是一种新型JAK抑制剂,对JAK3,JAK2,JAK1的IC50分别为1 nM,20 nM 和112 nM。Tofacitinib (CP-690550) 具有抗菌,抗真菌和抗病毒活性。Tofacitinib在临床前移植和关节炎模型中展现作用的免疫抑制剂,并且在预防移植排斥反应、改善类风湿性关节炎和银屑病症状方面,具有临床安全性和有效性。

SJ-MX0515 AZD-1480 AZD-1480 是一种 ATP 竞争型的 JAK1 和 JAK2 抑制剂,IC50 分别为 1.3 nM 和 0.4 nM。
SJ-MX0820 WP1066

WP1066 是一种新颖的 JAK2 和 STAT3 抑制剂,对 STAT5 和 ERK1/2 也起作用,但对 JAK1 和 JAK3 没有影响。WP1066 可诱导凋亡(apoptosis)。

SJ-MX0908 Pacritinib (SB1518) 帕克替尼

Pacritinib (SB1518) 是一种有效的野生型 JAK2 和 JAK2 V617F 突变型抑制剂,IC50 分别为 23 nM 和 19 nM。Pacritinib 也抑制 FLT3 及其突变型 FLT3 D835Y,IC50 分别为 22 nM 和 6 nM。

SJ-MX1019 AG490

AG-490 (Tyrphostin AG490) 是一种 EGFR 抑制剂,在无细胞试验中 IC50 为 0.1 μM,作用于 EGFR 比作用于 ErbB2 (HER2) 选择性高 135 倍。AG-490 对 JAK2 和 Stat-3 也有抑制作用,对 Lck、Lyn、Btk、Syk 和 Src 没有抑制活性。

SJ-MX2075 Gandotinib (LY2784544) Gandotinib (LY2784544) 是一种有效的 JAK2 抑制剂,IC50 为 3 nM。Gandotinib (LY2784544) 也抑制FLT3,FLT4,FGFR2,TYK2 和 TRKB,IC50 分别为 4,25,32,44 和 95 nM。
SJ-MX2076 Cerdulatinib hydrochloride Cerdulatinib hydrochloride (PRT062070) 是一种选择性,具有口服活性和可逆的 ATP 竞争性的 SYK 和 JAK 的双重抑制剂,抑制 SYK 和 Tyk2、JAK1、2、3 的 IC50 值分别为 32 nM、0.5 nM、12 nM、6 nM 和 8 nM。Cerdulatinib hydrochloride 可用于研究自身免疫性疾病和B细胞恶性肿瘤。
SJ-MX2077 SAR-20347 SAR-20347 是 TYK2,JAK1,JAK2 和 JAK3 的抑制剂,其 IC50 值分别为 0.6, 23, 26 和 41 nM。
SJ-MX1991 DTP3

DTP3 是一种有效的选择性 GADD45β/MKK7 抑制剂。DTP3 靶向 NF-κB 通路下游的一个必要的、癌症选择性细胞生存模块。

SJ-MX2078 NVP-BSK805 dihydrochloride NVP-BSK805 dihydrochloride 是一种 ATP 竞争性的 JAK2 抑制剂,对 JAK2 JH1 (JAK 同源 1),JAK1 JH1,JAK3 JH1,和 TYK2 JH1 的 IC50 值分别为 0.48 nM,31.63 nM,18.68 nM 和 10.76 nM。
SJ-MX2684 ZM39923 hydrochloride

ZM 39923 hydrochloride 是一种JAK的抑制剂,作用于JAK1和JAK3的pIC50分别为4.4和7.1,对JAK2没有作用活性,适度有效作用于EFGR;ZM39923 hydrochloride 同时可抑制组织型转谷氨酞胺酶 (TGM2) 的活性,IC50 值为 10 nM。

SJ-MX3458 UF010 UF010是一种有效的选择性I类HADC抑制剂,对HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8、HDAC6和HDAC10的IC50值分别为0.5 nM、0.1 nM、0.06 nM、1.5 nM、9.1 nM和15.3 nM。比作用于其他HDACs选择性高6倍多。
SJ-MX3872 BBT594

BBT-594是一种有效的选择性RET和JAK2抑制剂。它损害GDNF-RET信号通路和MCF7-LTED细胞依赖gndf的生长。BBT594 显示出强大的抗癌活性,常用于癌症研究。

SJ-MX3884 Oclacitinib maleate 奥拉替尼马来酸盐

Oclacitinib maleate (PF-03394197)是一种新型的JAK family members以及JAK1-dependent cytokines抑制剂,IC50分别为10-99 nM(JAK family members)和36-249 nM(JAK1-dependent cytokines)。

SJ-MX3947 FM-381

FM-381 是JAK3的有效,共价,可逆抑制剂,靶向 Cys909 位点。FM-381 对 JAK3 的 IC50 值为127 pM,选择性分别比 JAK1,JAK2 和 TYK2 高 410,2700 和 3600 倍。

SJ-MX4146 JAK3-IN-6

JAK3-IN-6 是Janus Associated Kinase 3 (JAK3)的一种新型强效、选择性和不可逆抑制剂,IC50为0.15 nM。在酶测定中,JAK3-IN-6对JAK3的选择性是JAK1的4300倍。