JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 270.00 | |
| 5 mg | ¥ 665.00 | |
| 10 mg | ¥ 1170.00 | |
| 50 mg | ¥ 2525.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 680.00 |
| Cas No. |
202475-60-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H15N3O3
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| 分子量 |
297.31
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
JANEX-1 是一种有效的特异性 JAK3 抑制剂，Ki 为 2.3 μM，IC50 为 78 μM，JANEX-1 不抑制 JAK1 和 JAK2。 |
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| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 78 μM (JAK3)[1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
JANEX-1有效的抑制 JAK3 活性，IC5 为 78 μM，即使JANEX-1浓度高达 35 μM，也不抑制 JAK1 和 JAK2、ZAP/SYK 家族酪氨酸激酶 SYK、TEC 家族酪氨酸激酶 BTK、SRC 家族酪氨酸激酶 LYN ，或受体家族酪氨酸激酶胰岛素受体激酶。 JANEX-1 在表达 JAK3 的人白血病细胞系 NALM-6 和 LC1;19 中诱导细胞凋亡，但在黑色素瘤 (M24-MET) 或鳞状细胞癌 (SQ2B) 细胞中不诱导凋亡[1]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
JANEX-1 的给药剂量范围为 5 至 1 mg/kg。通过测定CPK 活性揭示了剂量反应曲线，ED5为 7.44 mg/kg。接受 JANEX-1 的小鼠表现出 CPK 和 LDH 水平显著降低。此外，与 I/R 手术小鼠 (65.64±3.76%) 相比，JANEX-1 治疗小鼠的梗塞面积 (3.16 ±2.79%) 显著减小[2]。
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| 参考文献 |
[1]. Sudbeck EA, et al. Structure-based design of specific inhibitors of Janus kinase 3 as apoptosis-inducing antileukemic agents. Clin Cancer Res. 1999 Jun;5(6)：1569-82.
[2]. Oh YB, et al. Inhibition of Janus activated kinase-3 protects against myocardial ischemia and reperfusion injury in mice. Exp Mol Med. 213 May 17;45：e23. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (336.35 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.3635 mL | 16.8175 mL | 33.6349 mL | |
| 5 mM | 0.6727 mL | 3.3635 mL | 6.7270 mL | |
| 10 mM | 0.3363 mL | 1.6817 mL | 3.3635 mL | |
| 50 mM | 0.0673 mL | 0.3363 mL | 0.6727 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Oh YB, et al. Inhibition of Janus activated kinase-3 protects against myocardial ischemia and reperfusion injury in mice. Exp Mol Med. 213 May 17;45：e23.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
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