Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 635.00 | |
| 10 mg | ¥ 935.00 | |
| 25 mg | ¥ 1935.00 | |
| 50 mg | ¥ 2800.00 | |
| 100 mg | ¥ 4345.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | 咨询 |
| Cas No. |
1310726-60-3
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| 分子式 |
C17H19F3N6O
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| 分子量 |
380.37
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Upadacitinib (ABT-494) 是第二代 Janus 激酶抑制剂，其对 JAK1 亚型具有高度选择性 (IC50=43 nM)，对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM) 的 74 倍。Upadacitinib 可用于多种自身免疫性疾病的研究。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
JAK
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| 作用通路 |
Epigenetics；JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
免疫/炎症；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在生化检测中，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性比对 JAK2 (参与红细胞生成) 的高 74 倍，对 JAK-1 的选择性比对 JAK-3 (参与免疫监视) 的高 58 倍 [1] 。 与 JAK-2 和 JAK-3 相比，Upadacitinib 对 JAK-1 的选择性增强可能会为 RA 患者中提供更好的收益-风险特征 [2]。 Upadacitinib 对 Jak1 的效力大于 JAK2、Jak3、TYK2。在包含 70 多种激酶的库中，Upadacitinib 具有高选择性，仅对 ROCK1 和 ROCK2 的 IC50 值低于 1 μM。在 Ba/F3 细胞中，Upadacitinib 能有效地 JAK1 依赖性细胞因子如 IL-6、OSM、IL-2 和 IFNγ [3]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Upadacitinib (0.1-10 mg/kg；口服；每天两次；持续 10 天) 在大鼠关节炎模型中显示出疗效 [4]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
76 mg/mL (199.81 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6290 mL | 13.1451 mL | 26.2902 mL | |
| 5 mM | 0.5258 mL | 2.6290 mL | 5.2580 mL | |
| 10 mM | 0.2629 mL | 1.3145 mL | 2.6290 mL | |
| 50 mM | 0.0526 mL | 0.2629 mL | 0.5258 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号