WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
| Cas No. |
211555-04-3
|
|||||
|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C16H14BrN3O3
|
|||||
| 分子量 |
376.20
|
|||||
| 储存方式 (自收到货起) |
|
| 生物活性 |
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。 |
||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
EGFR；JAK；Apoptosis
|
||||||
| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics；Apoptosis
|
||||||
| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
|
||||||
| IC50 & Target |
|
||||||
| 体外研究 (In Vitro) |
WHI-P154 可显著增强 ABCG2 过表达细胞对其底物的敏感性。WHI-P154 (4 μM) 使过表达 ABCB1 的 KB-C2 细胞对其底物适度敏感，而对 ABCC1、ABCC2 或 ABCC1 介导的耐药性没有增敏作用 [2]。 WHI-P154 (4 μM) 导致 ABCG2 过表达细胞中 [3H]mitoxantrone 的细胞内积累显著增加。WHI-P154 改变了 ABCG2 蛋白的表达水平，而不改变 ABCG2 蛋白在 ABCG2 过表达细胞中的定位 [2]。 WHI-P154 与 EGF 结合后，WHI-P154 的体外抗胶质母细胞瘤活性被放大了超过 200 倍，并且具有选择性。EGF-P154 结合物能够在 10-30 分钟内通过受体 (R) 介导的内吞作用与目标胶质母细胞瘤细胞结合并进入细胞，诱导 EGF-R 分子的内化 [3]。 在大鼠肥大细胞系 RBL-2H3 中，WHI-P154 抑制了抗原诱导的脱颗粒以及 p44/42 MAPK、p38 MAPK 和 JNK 的磷酸化，还抑制了 Gab2、Akt 和 Vav 的磷酸化，表明 WHI-P154 能够抑制 PI3K 的激活 [4]。 |
||||||
| 体内研究 (In Vivo) |
在重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤异种移植模型中，EGF-P154 (WHI-P154 与 EGF 结合) 可以延缓肿瘤生长，并提高无肿瘤生存率。EGF-P154 (1 mg/kg/天；10 天) 能够使 40% 的小鼠在超过 58 天后仍存活且未检测到肿瘤，中位无肿瘤生存期为 40 天 [3]。 |
||||||
| 参考文献 |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (132.91 mM) 超声
|
|---|
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6582 mL | 13.2908 mL | 26.5816 mL | |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6582 mL | 5.3163 mL | |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3291 mL | 2.6582 mL | |
| 50 mM | 0.0532 mL | 0.2658 mL | 0.5316 mL | |
|
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
||||
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
|
4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号