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| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 335.00 | |
| 10 mg | ¥ 550.00 | |
| 25 mg | ¥ 1165.00 | |
| 50 mg | ¥ 2050.00 | |
| 大包装 | 有超大折扣 |
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| Cas No. |
211555-04-3
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| 分子式 |
C16H14BrN3O3
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| 分子量 |
376.20
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
WHI-P154 是一种有效的 EGFR 抑制剂，同时可适度的抑制 JAK3 的活性，IC50 值分别为 4 nM 和 1.8 μM。
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| 相关靶点 |
EGFR；JAK；Apoptosis
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| 作用通路 |
JAK/STAT Signaling；Stem Cell/Wnt；Protein Tyrosine Kinase/RTK；Epigenetics；Apoptosis
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 1.8 μM (JAK3)， 4 nM (EGFR) [1]
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| 体外研究 (In Vitro) |
WHI-P154是一种有效的EGFR抑制剂，也适度阻断JAK3，IC5分别为4 nM和 1.8μM[1]。WHI-P154可显著增强ABCG2过表达细胞对其底物的敏感性。 WHI-P154(4 μM)使过表达ABCB1的 KB-C2细胞对其底物适度敏感，而对 ABCC1-、ABCC2或ABCC1介导的耐药性没有增敏作用。此外，WHI-P154(4 μM) 导致ABCG2过表达细胞中[3H]mitoxantrone的细胞内积累显著增加。WHI-P154改变了ABCG2蛋白的表达水平，而不改变ABCG2蛋白在ABCG2过表达细胞中的定位[2]。
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| 体内研究 (In Vivo) |
在体内试验中，使用EGF-P154可以延缓肿瘤生长，并改善重度联合免疫缺陷小鼠胶质母细胞瘤移植瘤模型中的无瘤生存率。但是，无瘤小鼠生存期都不超过33天，无瘤生存期中值为19天，有瘤小鼠在58天内肿瘤体积会迅速大于5 mm3。用1 mg/kg/天剂量的EGF-P154连续治疗1天，有4%小鼠存活下来，且在58天以后没有检测到肿瘤，无瘤生存期中值为4天;而再剩下的6%小鼠中，肿瘤体积从未超过5 mm3[3]。
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| 参考文献 |
[1]. Changelian PS, et al. The specificity of JAK3 kinase inhibitors. Blood. 28 Feb 15;111(4)：2155-7. Epub 27 Dec 19.
[2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 214 Aug;15(8)：171-8. [3] Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline： a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res, 1998, 4(6), 145-1414. |
| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (132.91 mM) 超声波
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.6582 mL | 13.2908 mL | 26.5816 mL | |
| 5 mM | 0.5316 mL | 2.6582 mL | 5.3163 mL | |
| 10 mM | 0.2658 mL | 1.3291 mL | 2.6582 mL | |
| 50 mM | 0.0532 mL | 0.2658 mL | 0.5316 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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[2]. Zhang H, et al. WHI-P154 enhances the chemotherapeutic effect of anticancer agents in ABCG2-overexpressing cells. Cancer Sci. 214 Aug;15(8)：171-8.
[3] Narla RK, et al. 4-(3'-Bromo-4'hydroxylphenyl)-amino-6,7-dimethoxyquinazoline： a novel quinazoline derivative with potent cytotoxic activity against human glioblastoma cells. Clin Cancer Res, 1998, 4(6), 145-1414.
| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品思科捷仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
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