Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内 dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil 可破坏外泌体特异性的 rRNA。
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| Cas No. |
51-21-8
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| 分子式 |
C4H3FN2O2
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| 分子量 |
130.08
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
Fluorouracil (5-Fluorouracil, 5-FU) 是一种尿嘧啶的类似物 (nucleoside antimetabolite/analog)，是一种有效的抗肿瘤药。5-Fluorouracil 通过抑制胸苷酸合成酶影响嘧啶的合成，从而耗尽细胞内 dTTP 池。5-Fluorouracil 诱导细胞凋亡 (apoptosis)，可用作化学敏化剂。5-Fluorouracil 还可抑制 HIV 病毒。5-Fluorouracil 可破坏外泌体特异性的 rRNA。 |
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| 相关靶点 |
Nucleoside Antimetabolite/Analog；HIV；Apoptosis；Endogenous Metabolite
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| 作用通路 |
Cell Cycle/DNA Damage；Anti-infection；Apoptosis；Metabolic Enzyme/Protease
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
在 5-Fluorouracil 和 CDDP 处理的 NFBD1 抑制的鼻咽癌 NPC 细胞中，使用慢病毒介导的短发夹 RNA 消除鼻咽癌 NPC CNE1 细胞系中的 NFBD1 表达，并提高了这些细胞的敏感性。NFBD1 敲低导致 CDDP 或 5-Fluorouracil 处理的 CNE1 细胞出现明显的细胞凋亡 [3]。 5-Fluorouracil 和 Doxorubicin (Dox) 显示出协同抗癌功效。5-Fluorouracil/Dox-DNM 对人乳腺癌 (MDA-MB-231) 细胞的 IC50 值为 0.25 μg/mL，与单独的 Dox-DNM 和 5-Fluorouracil 相比，细胞毒性增加 11.2 倍和 6.1 倍 [4]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
5-Fluorouracil (100 mg/kg) 显著抑制患有结肠 Colon 38 结肠癌小鼠肿瘤的生长，小鼠肿瘤复制时间 (TD)、生长延缓因子 (GDF) 和 T/C 分别是 26.5 天、4.4 和 14% [5]。 5-Fluorouracil (23 mg/kg；3 次/周) 连续 14 天，在治疗开始后第 3 天诱导与急性肠道炎症相关的胃肠转运加速，这可能导致治疗第 7 天和第 14 天观察到的 ENS 持续变化，导致胃肠转运延迟和结肠运动障碍 [6]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (768.76 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
5 mg/mL (38.44 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.6876 mL | 38.4379 mL | 76.8758 mL | |
| 5 mM | 1.5375 mL | 7.6876 mL | 15.3752 mL | |
| 10 mM | 0.7688 mL | 3.8438 mL | 7.6876 mL | |
| 50 mM | 0.1538 mL | 0.7688 mL | 1.5375 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
