Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 360.00 | |
| 10 mg | ¥ 600.00 | |
| 25 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 1620.00 | |
| 100 mg | ¥ 2260.00 |
| Cas No. |
1197953-54-0
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C29H39ClN7O2P
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| 分子量 |
584.09
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Brigatinib (AP-26113) 是一种有效，选择性的，具有口服活性的 ALK 抑制剂，IC50 值为 0.6 nM。Brigatinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。 |
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| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 0.6 nM (ALK) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
Brigatinib 有效抑制 ALK 的体外激酶活性 (IC50 为 0.6 nM) 和所有 5 个突变体，包括 G1202R (IC50 为 0.6-6.6 nM) [1]。 在 3 种 ALK 阴性的 ALCL 和 NSCLC 细胞系中，Brigatinib 抑制细胞生长的 GI50 值为 503-2387 nM [1]。 Brigatinib 对 ALK-I1171N 和 ALK-G1269A 突变体受体的抑制水平分别为 10 nM 和 4 nM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
Brigatinib (10、25 或 50 mg/kg；每天一次；口服) 在 ALK+ Karpas-299 (ALCL) 和 H2228 (NSCLC) 异种移植小鼠模型中对肿瘤生长产生剂量依赖性抑制作用。与 PF-02341066 相比，Brigatinib 显著提高了携带 ALK+ 脑肿瘤的小鼠的存活率 [1] 。 Brigatinib (10、25、50 mg/kg；口服) 在 NSCLC 小鼠模型中产生剂量依赖性抗肿瘤活性，肿瘤消退 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
4 mg/mL (6.85 mM) 超声
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7121 mL | 8.5603 mL | 17.1206 mL | |
| 5 mM | 0.3424 mL | 1.7121 mL | 3.4241 mL | |
| 10 mM | 0.1712 mL | 0.8560 mL | 1.7121 mL | |
| 50 mM | 0.0342 mL | 0.1712 mL | 0.3424 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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