ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 720.00 | |
| 5 mg | ¥ 1860.00 | |
| 10 mg | ¥ 2940.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 2360.00 |
| Cas No. |
2254805-62-2
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| 分子式 |
C23H28ClN7O3S
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| 分子量 |
518.03
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 储存注意事项 |
粉末避光保存，粉末溶成母液后也需避光保存。
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| 生物活性 |
ZX-29 是一种有效的选择性的 ALK 抑制剂，对 ALK、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 分别为 2.1 nM、1.3 nM 和 3.9 nM，但对 EGFR 无活性。ZX-29 通过诱导内质网应激来诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并克服了由 ALK 突变引起的细胞抗性。ZX-29 还可诱导保护性自噬 (autophagy) 并具有抗肿瘤作用。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Anaplastic lymphoma kinase (ALK)；Apoptosis；Autophagy
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| 作用通路 |
Protein Tyrosine Kinase/RTK；Apoptosis；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
ZX-29 (0-81 nM；24-72 小时；NCI-H2228 细胞) 以时间和剂量依赖性下降细胞活力 [1]。 ZX-29 (10 nM；24 小时；NCI-H2228 细胞) 治疗可引起典型的自噬和自噬体的形成。ZX-29 增强 LC3 和 Beclin1 的表达水平 [1]。 ZX-29 (10 nM；0-48 小时；NCI-H2228 细胞) 抑制细胞增殖，并阻止细胞进入 G1 期 [1]。 ZX-29 (10-40 nM；24-48 小时；NCI-H2228 细胞) 诱导细胞凋亡。ZX-29 呈剂量依赖性上调促凋亡蛋白 Bax 的表达水平，增加 caspase 3 活性形式的产生，下调抗凋亡蛋白 Bcl-2 的表达水平 [1]。 ZX-29 (30-300 nM；24 小时；NCI-H2228 细胞) 以剂量依赖性显著下调 p-ALK 及其下游信号蛋白的表达，包括 p-Akt 和 p-STAT3 [1]。 ZX-29 (20 nM；0-48 小时；NCI-H2228 细胞) 显著提高 CHOP 的 mRNA 水平 [1]。 ZX-29 剂量依赖性抑制 NCI-H2228 细胞集落形成。随着 ZX-29 浓度的增加，细胞密度逐渐降低，细胞失去了正常形态，变得又尖又细 [1]。 ZX-29 抑制了 Karpas299 细胞的生长，并且比 Ceritinib 具有更好的细胞毒性，这是通过下调 ALK 及其相关蛋白的表达、诱导细胞周期阻滞和促进细胞凋亡介导的 [2]。 ZX-29 能够通过诱导内质网应激 (ERS) 诱导细胞凋亡，ZX-29 还增加了 ROS 的产生，而用 N-acetyl- l-cysteine 预处理细胞可以减轻 ZX-29 诱导的细胞凋亡和 ERS [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
ZX-29 (50 mg/kg；灌胃给药；每 2 天；共 7 次；雌性 BALB/c 裸鼠) 治疗抑制小鼠异种移植模型中的肿瘤生长 [1]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (96.52 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.9304 mL | 9.6520 mL | 19.3039 mL | |
| 5 mM | 0.3861 mL | 1.9304 mL | 3.8608 mL | |
| 10 mM | 0.1930 mL | 0.9652 mL | 1.9304 mL | |
| 50 mM | 0.0386 mL | 0.1930 mL | 0.3861 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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