GSK591 - CAS:1616391-87-7 - 山东思科捷生物技术有限公司

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GSK591

目录号 : SJ-MX0975 别名 : EPZ015866; GSK3203591 纯度：99.46%

GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) 是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase，PRMT5) 抑制剂，IC50 为 4 nM。

CAS No. :1616391-87-7

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 270.00
5 mg	¥ 805.00
25 mg	¥ 2620.00
50 mg	¥ 4195.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

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Cas No.

1616391-87-7

分子式

C₂₂H₂₈N₄O₂

分子量

380.48

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	GSK591 (EPZ015866, GSK3203591) 是一种有效的、选择的蛋白精氨酸甲基转移酶 (arginine methyltransferase，PRMT5) 抑制剂，IC50 为 4 nM。
相关靶点	Histone Methyltransferase
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 4 nM (PRMT5) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	通过进一步优化 EPZ015666，鉴定出一种极为强效的体外工具 EPZ015666 类似物 GSK591。研究发现，GSK591 保持对其他 PMT 酶的优异选择性，类似于 EPZ015666。此外，研究显示，GSK591 是一种极为强效的化合物，适用于具有优异的 HLM 稳定性的体外研究 ^[1]。 GSK591 (5 μM；MCF7、T47D 和 MCF10A 细胞) 治疗可抑制乳腺癌干细胞 (BCSC) 增殖和自我更新。GSK591 在体外减少 BCSCs 数量 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	在小鼠 PK 研究中，GSK591、EPZ015666 及其类似物显示中等至高的血浆清除率和广泛范围的口服生物利用度。这些研究中的体积分布值为 0.6至 45 L/kg。进一步的 PK 研究表明，在小鼠中浓度为 100 mg/kg 时，等于或高于 IC90 的未结合血浆浓度持续 12 小时，因此，表明 EPZ015666 的 BID 给药方案能够在体内有效抑制 PRMT5 ^[1]。
参考文献	[1]. Kenneth W. Duncan et al. Structure and Property Guided Design in the Identification of PRMT5 Tool Compound EPZ015666. ACS Med Chem Lett. 2015 Dec 2;7(2):162-6. [2]. Chiang K, et al. PRMT5 Is a Critical Regulator of Breast Cancer Stem Cell Function via Histone Methylation and FOXP1 Expression.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	76 mg/mL (199.75 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.6283 mL	13.1413 mL	26.2826 mL
	5 mM	0.5257 mL	2.6283 mL	5.2565 mL
	10 mM	0.2628 mL	1.3141 mL	2.6283 mL
	50 mM	0.0526 mL	0.2628 mL	0.5257 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。