GSK343 是一种高效，选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。
| Cas No. |
1346704-33-3
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| 分子式 |
C31H39N7O2
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| 分子量 |
541.69
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
GSK343 是一种高效，选择性的 EZH2 抑制剂，IC50 为 4 nM。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Autophagy
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
GSK343 在吡啶酮的4位含有正丙基，EZH2 Kiapp = 1.2±0.2 nM。在这项为期 6 天的增殖试验中，在本研究评估的细胞系中，前列腺癌细胞系 LNCaP 对 EZH2 抑制最敏感，GSK343 的生长 IC50 值为 2.9 μM [1]。 发现 GSK343 在 HeLa 细胞中的半数最大抑制浓度值为 13 μM，在 SiHa 细胞中为 15 μM [2]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
与对照组相比，GSK343 (5 mg/kg) 处理的小鼠表现出显著肿瘤生长抑制。GSK343 处理组的平均肿瘤体积和重量显著降低。早在植入后 20 天，与对照组相比，在 GSK343 处理组中观察到肿瘤生长显著减少；这种差异在其他研究中一直存在。此外，与对照组相比，异种移植模型中 GSK343 处理的动物显示 E-cadherin 信使 RNA 水平显著增加，但波形蛋白信使 RNA 水平显著降低 [2]。 |
| 参考文献 |
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8461 mL | 9.2304 mL | 18.4607 mL | |
| 5 mM | 0.3692 mL | 1.8461 mL | 3.6921 mL | |
| 10 mM | 0.1846 mL | 0.9230 mL | 1.8461 mL | |
| 50 mM | 0.0369 mL | 0.1846 mL | 0.3692 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
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