UNC0642 - CAS:1481677-78-4 - 山东思科捷生物技术有限公司

010709,0D01

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UNC0642

目录号 : SJ-MX0580 纯度：99.91%

UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 均小于 2.5 nM。UNC0642 对 G9a 和 GLP 的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高 300 倍以上。

CAS No. :1481677-78-4

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 200.00
5 mg	¥ 550.00
10 mg	¥ 810.00
50 mg	¥ 2700.00
100 mg	¥ 3975.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1481677-78-4

分子式

C₂₉H₄₄F₂N₆O₂

分子量

546.70

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Methyltransferase

作用通路

Epigenetics

应用领域

肿瘤

IC50 & Target

IC50	IC50
G9a (EHMT2) ^[1]	GLP (EHMT1) ^[1]
Cell-free assay	Cell-free assay
< 2.5 nM	< 2.5 nM

体外研究 (In Vitro)

UNC0642 与肽底物具有竞争性，与 SAM 不具有竞争性。 UNC0642 的 Ki 为 3.7 nM。 UNC0642 对 GLP 具有很高的体外效力 (IC50<2.5 nM)，与 G9a 相似。 UNC0642 对多种激酶、GPCR、转运蛋白和离子通道的 G9a 和 GLP 选择性超过 300 倍 ^[1]。

UNC0642 在降低 H3K9me2 标记方面表现出高效、低细胞毒性。UNC0642 可有效降低 MDA MB231 细胞中的 H3K9me2，IC50=106 nM。 UNC0642 降低了胰腺癌细胞系 PANC-1 细胞的克隆形成 ^[1]。

体内研究 (In Vivo)

在 Swiss Albino 小鼠中检测 UNC0642 的体内药代动力学特征，单次腹腔给药 (5 mg/kg) 后，最大血药浓度 Cmax 为 947 ng/mL、药物生物利用度 AUC 为 1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为 0.33 ^[1]。

单次腹腔注射 5 mg/kg 的 UNC0642 可充分抑制成年小鼠中 G9a 活性。UNC0642 可改善 m⁺/p^ΔS−U小狗的寿命和体重增加，使 PWS 相关基因长期激活。其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰 AS-associated Ube3a 基因的表达 ^[2]。

参考文献

[1]. Liu F, et al. Discovery of an in vivo chemical probe of the lysine methyltransferases G9a and GLP. J Med Chem. 2013 Nov 14;56(21):8931-8942.

[2]. Kim Y, et al. Targeting the histone methyltransferase G9a activates imprinted genes and improves survival of a mouse model of Prader-Willi syndrome. Nat Med. 2017, 23(2):213-222.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (182.92 mM) 50℃水浴

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.8292 mL	9.1458 mL	18.2916 mL
	5 mM	0.3658 mL	1.8292 mL	3.6583 mL
	10 mM	0.1829 mL	0.9146 mL	1.8292 mL
	50 mM	0.0366 mL	0.1829 mL	0.3658 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。