UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 均小于 2.5 nM。UNC0642 对 G9a 和 GLP 的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高 300 倍以上。
| 规格 | 价格 | 货期 |
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| SJ-MX0580-1 mg 1 mg | ¥ 200.00 | |
| SJ-MX0580-5 mg 5 mg | ¥ 550.00 | |
| SJ-MX0580-10 mg 10 mg | ¥ 810.00 | |
| SJ-MX0580-50 mg 50 mg | ¥ 2700.00 | |
| SJ-MX0580-100 mg 100 mg | ¥ 3975.00 | |
| SJ-MX0580-10 mM * 1 mL in DMSO 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
1481677-78-4
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| 分子式 |
C29H44F2N6O2
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| 分子量 |
546.70
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UNC0642 是一种有效的、选择性的和细胞渗透性的 G9a (EHMT2) 和 GLP (EHMT1) 组蛋白赖氨酸甲基转移酶抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 均小于 2.5 nM。UNC0642 对 G9a 和 GLP 的选择性比其他激酶、GPCRs、转运体和离子通道高 300 倍以上。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNC0642 与肽底物具有竞争性，与 SAM 不具有竞争性。UNC0642 的 Ki 为 3.7 nM。UNC0642 对 GLP 具有很高的体外效力 (IC50<2.5 nM)，与 G9a 相似。UNC0642 对多种激酶、GPCR、转运蛋白和离子通道的 G9a 和 GLP 选择性超过 300 倍 [1]。 UNC0642 在降低 H3K9me2 标记方面表现出高效、低细胞毒性。UNC0642 可有效降低 MDA MB231 细胞中的 H3K9me2，IC50=106 nM。UNC0642 降低了胰腺癌细胞系 PANC-1 细胞的克隆形成 [1]。 UNC0642 显著上调了乳腺癌细胞中 TXNIP 的 mRNA 表达，且能够诱导乳腺癌细胞凋亡 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
在 Swiss Albino 小鼠中检测 UNC0642 的体内药代动力学特征，单次腹腔给药 (5 mg/kg) 后，最大血药浓度 Cmax 为 947 ng/mL、药物生物利用度 AUC 为 1265 hr*ng/mL。其脑部渗透性能中等，脑/血浆比率为 0.33 [1]。 单次腹腔注射 5 mg/kg 的 UNC0642 可充分抑制成年小鼠中 G9a 活性。UNC0642 可改善 m+/pΔS−U 小狗的寿命和体重增加，使 PWS 相关基因长期激活，其耐受良好，不产生明显的急性毒性，不干扰 AS-associated Ube3a 基因的表达 [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (182.92 mM) 50℃水浴
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8292 mL | 9.1458 mL | 18.2916 mL | |
| 5 mM | 0.3658 mL | 1.8292 mL | 3.6583 mL | |
| 10 mM | 0.1829 mL | 0.9146 mL | 1.8292 mL | |
| 50 mM | 0.0366 mL | 0.1829 mL | 0.3658 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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