Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的、强效、双重选择性 EZH1/2 抑制剂，旨在通过靶向 EZH1 和 EZH2 酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 560.00 | |
| 5 mg | ¥ 1400.00 | |
| 10 mg | ¥ 2280.00 | |
| 25 mg | ¥ 3920.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1500.00 |
| Cas No. |
1809336-39-7
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C26H34ClN3O4
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| 分子量 |
488.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
Valemetostat (DS-3201) 是一种首创的、强效、双重选择性 EZH1/2 抑制剂，旨在通过靶向 EZH1 和 EZH2 酶对抗表观遗传失调，可用于复发/难治性周围 T 细胞淋巴瘤的研究。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
Valemetostat 显著降低 ATL 细胞活力。Valemetostat 在原代 ATL 细胞的体外培养中显著激活 H3K27me3 积累的 EZH1/2 靶基因的表达 [1]。 与 EZH2 选择性抑制剂相比，Valemetostat 在恶性淋巴瘤细胞株中具有更强的抗生长作用 [1]。 Valemetostat (0.1-100 nM；7 天) 通过低剂量给药有效抑制敏感淋巴瘤类型中的 H3K27me3 [1]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
Valemetostat (0.01 mg/g；i.p.；一次) 可防止小鼠运动训练后 H3K27me3 的变化 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (204.91 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.0491 mL | 10.2455 mL | 20.4910 mL | |
| 5 mM | 0.4098 mL | 2.0491 mL | 4.0982 mL | |
| 10 mM | 0.2049 mL | 1.0245 mL | 2.0491 mL | |
| 50 mM | 0.0410 mL | 0.2049 mL | 0.4098 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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