UNC1999 是一种有效的、选择性和 SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。UNC1999 是一种有效的 Autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制 H3K27me3/2 并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 210.00 | |
| 5 mg | ¥ 530.00 | |
| 10 mg | ¥ 845.00 | |
| 50 mg | ¥ 2450.00 | |
| 100 mg | ¥ 3850.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 640.00 |
| Cas No. |
1431612-23-5
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C33H43N7O2
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| 分子量 |
569.74
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
UNC1999 是一种有效的、选择性和 SAM-竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，IC50 分别为 <10 nM 和 45 nM。UNC1999 是一种有效的 Autophagy 自噬诱导剂。UNC1999 可特异性地抑制 H3K27me3/2 并诱导一系列抗白血病作用，包括抗增殖、分化和细胞凋亡。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Autophagy
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
UNC1999 是一种具有口服活性的抑制剂，对野生型和突变型 EZH2 以及 EZH1 具有较高的体外效力，EZH1 是一种密切相关的 H3K27 甲基转移酶，在各自的催化域中与 EZH2 具有 96% 的序列同一性 [1]。 UNC1999 在广泛的表观遗传和非表观遗传靶标上对 EZH2 和 EZH1 具有高度选择性，与辅因子 SAM 竞争，与肽底物不竞争 [1]。 UNC1999 对 sigma1、sigma2、组胺 H3 和 NET 的 Ki 值分别为 4700 nM、65 nM、300 nM 和 1500 nM。UNC1999 选择性杀死 DB 细胞，这是一种具有 EZH2 Y641N 突变的 DLBCL 细胞系。UNC1999 是浓度和时间依赖性的 DB 细胞增殖抑制 (EC50=633 nM (n=3)) [1]。 UNC1999 和 GSK503 抑制了 RB 的增殖、迁移、侵袭和肿瘤糖酵解 [2]。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
单次腹膜内注射 UNC1999 (15、50 或 150 mg/kg) 可达到较高的 Cmax (9700-11800 nM)，并且在雄性瑞士白化小鼠中表现出剂量线性。150 和 50 mg/kg 剂量均导致 UNC1999 (i.p.) 的血浆浓度在整个 24 小时内高于其细胞 IC50，而 15 mg/kg 剂量导致 UNC1999 (i.p.) 的血浆浓度高于其细胞 IC50 约 12 小时 [1]。 UNC1999 (50 mg/kg；p.o.) 在雄性瑞士白化小鼠中实现了较高的 Cmax (4700 nM) 和良好的暴露水平。单次口服给药后，UNC1999 的血浆浓度维持在细胞 IC50 以上约 20 小时。值得注意的是，所有剂量 (包括 150 mg/kg；i.p.) 均对所有测试小鼠耐受性良好，未观察到任何不良反应 [1]。 在小鼠异种移植模型中，UNC1999 对视网膜母细胞瘤 (RB) 的生长有抑制作用 [2]。 大鼠口服给药 1.5 小时后，UNC1999 的最大浓度为 118.8±12.0 ng/mL [3]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
50 mg/mL (87.76 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.7552 mL | 8.7759 mL | 17.5519 mL | |
| 5 mM | 0.3510 mL | 1.7552 mL | 3.5104 mL | |
| 10 mM | 0.1755 mL | 0.8776 mL | 1.7552 mL | |
| 50 mM | 0.0351 mL | 0.1755 mL | 0.3510 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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