A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM，A-366 对 G9a/GLP 的选择性比 21 个其他甲基转移酶高 1000 倍以上。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂，IC50 为 182.6 nM。A-366 对人 H3R 表现出很高的亲和力 (Ki = 17 nM)，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 200.00 | |
| 5 mg | ¥ 500.00 | |
| 10 mg | ¥ 660.00 | |
| 25 mg | ¥ 1400.00 | |
| 50 mg | ¥ 2620.00 | |
| 100 mg | ¥ 3840.00 |
| Cas No. |
1527503-11-2
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|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C19H27N3O2
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| 分子量 |
329.44
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂，对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM，A-366 对 G9a/GLP 的选择性比 21 个其他甲基转移酶高 1000 倍以上。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂，IC50 为 182.6 nM。A-366 对人 H3R 表现出很高的亲和力 (Ki = 17 nM)，并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Epigenetic Reader Domain
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤
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| 体外研究 (In Vitro) |
A-366 (0.01-10 μM；14 d) 诱导 MV4-11 细胞分化并影响其存活率 [1]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
A-366 (30 mg/kg；渗透微型泵；每日一次，持续 14 天) 在 MV4;11 异种移植瘤中引发了生长抑制 [1]。 |
| 参考文献 |
| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 3.0355 mL | 15.1773 mL | 30.3545 mL | |
| 5 mM | 0.6071 mL | 3.0355 mL | 6.0709 mL | |
| 10 mM | 0.3035 mL | 1.5177 mL | 3.0355 mL | |
| 50 mM | 0.0607 mL | 0.3035 mL | 0.6071 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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