Pemrametostat (GSK3326595) - CAS:1616392-22-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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Pemrametostat (GSK3326595)

目录号 : SJ-MX0325 别名 : EPZ015938 纯度：99.70%

Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。

CAS No. :1616392-22-3

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规格	价格	货期
5 mg	¥ 510.00
10 mg	¥ 830.00
50 mg	¥ 2950.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1616392-22-3

分子式

C₂₄H₃₂N₆O₃

分子量

452.55

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	Pemrametostat (GSK3326595，EPZ015938) 是一种有效的，选择性的，可逆的、良好的脑通透性的、蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5，PRMT5) 抑制剂，IC50 = 6.2 nM，可在广泛的实体和血液肿瘤细胞系中诱导细胞死亡。在动物模型中，它也显示出强大的抗肿瘤活性。
相关靶点	Histone Methyltransferase；SARS-CoV；Apoptosis；CDK
作用通路	Epigenetics；Anti-infection；Apoptosis；Cell Cycle/DNA Damage
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	PRMT5 ^[1]
体外研究 (In Vitro)	Pemrametostat (GSK3326595) (10-100 nM；24-72 小时) 通过减弱 ACE2-RBD 相互作用抑制 SARS-CoV-2 刺突假病毒感染 HEK-293 细胞和 A549 细胞 ^[1]。 Pemrametostat (GSK3326595) (100 nM；12 小时) 诱导腹腔巨噬细胞向 IFN-γ 诱导的 M1 型极化 ^[2]。 Pemrametostat (GSK3326595) (0.15-10 μM；72 小时) 诱导 MCL 细胞死亡 ^[3]。
体内研究 (In Vivo)	Pemrametostat (GSK3326595) (5 mg/kg) 增加肝脏甘油三酯水平而不影响 LDL 受体敲除小鼠的动脉粥样硬化 ^[2]。 Pemrametostat (GSK3326595) (25-50 mg/kg) 增强抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 免疫检查点治疗 (ICT) 在髓细胞瘤转基因启动 (MYC-ON) 小鼠肝细胞癌 (HCC) 中的疗效 ^[4]。
参考文献	[1]. Che Y, et al. Exploiting PRMT5 as a target for combination therapy in mantle cell lymphoma characterized by frequent ATM and TP53 mutations [J]. Blood cancer journal, 2023, 13(1): 27. [2]. Zhang Y, et al. PRMT5 inhibition induces pro‐inflammatory macrophage polarization and increased hepatic triglyceride levels without affecting atherosclerosis in mice [J]. Journal of Cellular and Molecular Medicine, 2023, 27(8): 1056-1068. [3]. Li Z, et al. GSK3326595 is a promising drug to prevent SARS-CoV-2 Omicron and other variants infection by inhibiting ACE2-R671 di-methylation [J]. Journal of Medical Virology, 2023, 95(1): e28158. [4]. Luo Y, et al. Myelocytomatosis-protein arginine N-methyltransferase 5 Axis defines the tumorigenesis and immune response in hepatocellular carcinoma [J]. Hepatology, 2021, 74(4): 1932-1951.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	91 mg/mL (201.08 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.2097 mL	11.0485 mL	22.0970 mL
	5 mM	0.4419 mL	2.2097 mL	4.4194 mL
	10 mM	0.2210 mL	1.1049 mL	2.2097 mL
	50 mM	0.0442 mL	0.2210 mL	0.4419 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。