EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)。EED226 也是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 170.00 | |
| 5 mg | ¥ 425.00 | |
| 10 mg | ¥ 635.00 | |
| 25 mg | ¥ 1060.00 | |
| 50 mg | ¥ 1690.00 | |
| 100 mg | ¥ 3100.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 440.00 |
| Cas No. |
2083627-02-3
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C17H15N5O3S
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| 分子量 |
369.40
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)。EED226 也是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。 |
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| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase
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| 作用通路 |
Epigenetics
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
IC50: 23.4 nM (PRC2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
在体外酶测定中，当以单核小体为底物时，EED226 以 53.5 nM 的 IC50 抑制 PRC2 [1]。 EED226 是一种有效、高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，可针对多种表观和非表观靶标进行评估。EED226 能有效降低细胞中 H3K27Me3 的整体标记，并在携带 Y641N 杂合突变的细胞中显示出选择性的细胞杀伤效应 [2]。 在体外培养的肾上皮细胞中，EED226 (10 μM) 能减轻 Cisplatin (20 μg/mL) 诱导的凋亡 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
EED226 能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226 的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226 在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的 [1]。 EED226 在 EZH2MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，EED226 以 300 mg/kg bid 给药 14 天具有良好的耐受性，没有明显的副作用，它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终端 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB) [2]。 在 Cisplatin 诱导的 AKI 小鼠模型中，EED226 (40 mg/kg；每天 2 次) 可以改善肾功能，减轻肾脏病理变化，并减少肾小管细胞凋亡 [3]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
73 mg/mL (197.62 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.7071 mL | 13.5355 mL | 27.0709 mL | |
| 5 mM | 0.5414 mL | 2.7071 mL | 5.4142 mL | |
| 10 mM | 0.2707 mL | 1.3535 mL | 2.7071 mL | |
| 50 mM | 0.0541 mL | 0.2707 mL | 0.5414 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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