EED226 - CAS:2083627-02-3 - 山东思科捷生物技术有限公司

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EED226

目录号 : SJ-MX0982 纯度：98.51%

EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)，EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。

CAS No. :2083627-02-3

SparkJade所售产品仅用于科学研究（非临床研究），不向任何个人提供产品和服务。

规格	价格	货期
1 mg	¥ 170.00
5 mg	¥ 425.00
10 mg	¥ 635.00
25 mg	¥ 1060.00
50 mg	¥ 1690.00
100 mg	¥ 3100.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

2083627-02-3

分子式

C₁₇H₁₅N₅O₃S

分子量

369.40

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性	EED226 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Polycomb repressive complex 2 (PRC2) 抑制剂 (以 H3K27me0 肽和单核小体为底物，IC50 值分别为 23.4 nM 和 53.5 nM)，EED226 是一种有效的，口服可生物利用的，选择性 EED 抑制剂，它与 EED 的 H3K27me3 结合口袋直接相互作用。 EED226 在小鼠移植瘤模型中有效诱导肿瘤消退。
相关靶点	Histone Methyltransferase
作用通路	Epigenetics
应用领域	肿瘤
IC50 & Target	IC50: 23.4 nM (PRC2) ^[1]
体外研究 (In Vitro)	在体外酶测定中，当以单核小体为底物时，EED226 以 53.5 nM 的 IC50 抑制 PRC2 ^[1]。 EED226 是一种有效、高效、选择性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，可针对多种表观和非表观靶标进行评估。它能有效降低细胞中 H3K27Me3 的整体标记，并在携带 Y641N 杂合突变的细胞中显示出选择性的细胞杀伤效应 ^[2]。
体内研究 (In Vivo)	EED226 能有效地在小鼠移植瘤模型中诱导肿瘤消退。EED226 的固定分散制剂在动物体内耐受良好。EED226 在小鼠移植瘤模型中发挥的作用是浓度依赖性的 ^[1]。 EED226 在 EZH2^MUT 临床前 DLBCL 模型中诱导稳健且持续的肿瘤消退。在 CD-1 小鼠中，EED226 以 300 mg/kg bid 给药 14 天具有良好的耐受性，没有明显的副作用。它的体内清除率非常低，口服生物利用度约为 100%。EED226 具有低分布容积 (0.8 L/kg)、合理的终端 t1/2 (2.2 h) 和中等血浆蛋白结合 (PPB)^[2]。
参考文献	[1]. Qi W, et al. An allosteric PRC2 inhibitor targeting the H3K27me3 binding pocket of EED. Nat Chem Biol. 2017 Apr;13(4):381-388. [2]. Huang Y, et al. Discovery of First-in-Class, Potent, and Orally Bioavailable Embryonic Ectoderm Development (EED) Inhibitor with Robust Anticancer Efficacy. J Med Chem. 2017 Mar 23;60(6):2215-2226.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	73 mg/mL (197.62 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	2.7071 mL	13.5355 mL	27.0709 mL
	5 mM	0.5414 mL	2.7071 mL	5.4142 mL
	10 mM	0.2707 mL	1.3535 mL	2.7071 mL
	50 mM	0.0541 mL	0.2707 mL	0.5414 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。