MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 265.00 | |
| 5 mg | ¥ 530.00 | |
| 10 mg | ¥ 930.00 | |
| 25 mg | ¥ 2000.00 | |
| 50 mg | ¥ 3450.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 840.00 |
| Cas No. |
2225938-17-8
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C42H54N8O3
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| 分子量 |
718.93
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
MS1943 是一种基于 PROTACs 的具有口服生物活性的 EZH2 选择性降解剂，可有效降低细胞中的 EZH2 水平。MS1943 显著降低了许多三阴性乳腺癌和其他癌及非癌细胞系中的 EZH2 蛋白水平。MS1943 有效地阻止了多个三阴性乳腺癌和其他癌细胞系的增殖。此外，MS1943 在抑制 EZH2 甲基转移酶 (EZH2 methyltransferase) 活性方面保持高效力 (IC50=120 nM)，并且对 EZH2 具有高度选择性。 |
|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Apoptosis；PROTACs
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| 作用通路 |
Epigenetics；Apoptosis
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| 产品类别 |
PROTAC 相关分子
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| 应用领域 |
肿瘤
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| IC50 & Target |
IC50: 120 nM (EZH2) [1] |
| 体外研究 (In Vitro) |
MS1943 (0.625-5 μM；3 天) 抑制 TNBC 细胞生长，GI50 为 2.2 μM [1]。 MS1943 (0.625-5 μM；4 天) 在 MDA-MB-468 细胞中诱导细胞死亡。MS1943 (48 小时) 在 BT549、MDA-MB-231、PNT2、KARPAS-422 和 SUDHL8 细胞中有效降低 EZH2 蛋白水平 [1]。 MS1943 (1.25-5.0 μM；2 天) 以浓度和时间依赖性方式抑制 EZH2 和 SUZ12 蛋白水平，而不影响 EED 蛋白水平，H3K27me3 标记也被抑制 [1]。 MS1943 (2.5、5、10 μM) 联合 Ibrutinib (2.5、5、10 μM) 能够显著抑制伯基特淋巴瘤细胞增殖，还上调细胞中 miR29B 介导的 p53 上调的凋亡调节因子 PUMA、BAX、裂解的 PARP 和裂解的 caspase-3 [2]。 MS1943 和 Lapatinib 的联合使用在 Daudi 细胞中诱导了凋亡，并在 Ramos 和 Daudi 细胞中导致细胞周期在 S 期和 G2/M 期停滞 [3]。 |
| 体内研究 (In Vivo) |
MS1943 (150 mg/kg；i.p.；每日一次；持续 36 天) 抑制肿瘤生长 [1]。 MS1943 诱导 MDA-MB-468 异种移植模型的细胞凋亡 [1]。 MS1943 (50 mg/kg；i.p.；单次) 处理后小鼠血浆浓度峰值 (Cmax) 为 2.9 µM，血浆浓度高于细胞 IC50 值约 2 小时。MS1943 (p.o.) 单次 150 mg/kg 剂量下 Cmax 可达 1.1 μM，但血浆浓度低于细胞 IC50 值 [1]。 |
| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (139.10 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.3910 mL | 6.9548 mL | 13.9096 mL | |
| 5 mM | 0.2782 mL | 1.3910 mL | 2.7819 mL | |
| 10 mM | 0.1391 mL | 0.6955 mL | 1.3910 mL | |
| 50 mM | 0.0278 mL | 0.1391 mL | 0.2782 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
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