BIX-01294 trihydrochloride - CAS:1392399-03-9 - 山东思科捷生物技术有限公司

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BIX-01294 trihydrochloride

目录号 : SJ-MX0417 纯度：98.04%

BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50 分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制 H3K36 甲基化。

CAS No. :1392399-03-9

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规格	价格	货期
1 mg	¥ 235.00
5 mg	¥ 585.00
10 mg	¥ 905.00
50 mg	¥ 2365.00
100 mg	¥ 3850.00
大包装	有超大折扣	QQ交谈

400-694-7688 sales@sparkjade.com tech@sparkjade.com

Cas No.

1392399-03-9

分子式

C₂₈H₄₁Cl₃N₆O₂

分子量

600.02

储存方式
(自收到货起)

Pure form

-20℃ 3 年

In solvent

建议分装储备液，避免反复冻融！

-80℃ 2 年

4℃ 2 年

-20℃ 1 年

生物活性

相关靶点

Histone Methyltransferase;Autophagy

作用通路

Epigenetics;Autophagy

应用领域

肿瘤；干细胞

IC50 & Target

IC50	IC50	IC50
G9a in DELFIA assay ^[1]	G9a (H3K9me2) ^[1]	GLP (H3K9me3)^[1]
2.7 μM	1.7 μM	38 μM

体外研究 (In Vitro)

BIX-01294 trihydrochloride (4.1 μM；持续 2 天) 导致 H3K9me2 约减少 20% ，伴随着小鼠 ES 细胞中 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段的相当增加。 BIX-01294 trihydrochloride 导致野生型 ES 细胞中 H3K9me2 的显著减少和 H3K9me3 和 H3K9me1 的小幅减少。 BIX-01294 trihydrochloride 即使在 45 μM 的浓度下也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。 BIX-01294 trihydrochloride 在测试浓度范围内不影响 SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1。 BIX-01294 trihydrochloride 以与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 无竞争性的方式抑制 G9a^[1]。

BIX-01294 trihydrochloride (2 μM；48 小时) 选择性抑制复发性肿瘤细胞生长。BIX-01294 trihydrochloride (1 μM) 导致 MLKL的 S345 磷酸化显著增加。BIX-01294 trihydrochloride (1 μM) 显著上调复发性肿瘤细胞系中的经典 p53 靶标 Cdkn1a (p21) 和 Gadd45a。 BIX-01294 (1 μM；6 天) 三盐酸盐可降低原发性和复发性肿瘤细胞中的 H3K9me2 水平。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中导致坏死性细胞死亡。 Necrostatin-1 (30 μM) 部分逆转 BIX-01294 (750 nM；24 小时) 三盐酸盐诱导的细胞死亡 ^[2]。

BIX-01294 (1 µg/mL) 导致胎儿 PASMC 的 BrdU 掺入减少。 BIX-01294 减少了由 PDGF 诱导的 PASMCs 迁移 ^[3] 。

体内研究 (In Vivo)

BIX-01294 trihydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 2 周) 显著降低复发肿瘤细胞的肿瘤生长和肿瘤负荷，原发性肿瘤生长不受抑制 ^[2]。

参考文献

[1]. Stefan Kubicek, et al. Reversal of H3K9me2 by a small-molecule inhibitor for the G9a histone methyltransferase. Mol Cell. 2007 Feb 9;25(3)：473-81.

[2]. Nathaniel W Mabe, et al. G9a Promotes Breast Cancer Recurrence through Repression of a Pro-inflammatory Program. Cell Rep. 2020 Nov 3;33(5):108341.

[3]. Yang Q, et al. BIX-01294 treatment blocks cell proliferation, migration and contractility in ovine foetal pulmonary arterial smooth muscle cells. Cell Prolif. 2012 Aug;45(4):335-44.

溶解度数据

体外 (25°C）	DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)	100 mg/mL (166.66 mM)
体外 (25°C）	H₂O (如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后，再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用)	100 mg/mL (166.66 mM)

制备储备液

制备储备液	浓度溶液体积质量	1 mg	5 mg	10 mg
	1 mM	1.6666 mL	8.3331 mL	16.6661 mL
	5 mM	0.3333 mL	1.6666 mL	3.3332 mL
	10 mM	0.1667 mL	0.8333 mL	1.6666 mL
	50 mM	0.0333 mL	0.1667 mL	0.3333 mL
备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。