BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50 分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制 H3K36 甲基化。
| 规格 | 价格 | 货期 |
|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 235.00 | |
| 5 mg | ¥ 585.00 | |
| 10 mg | ¥ 905.00 | |
| 50 mg | ¥ 2365.00 | |
| 100 mg | ¥ 3850.00 | |
| 10 mM * 1 mL in DMSO | ¥ 1080.00 |
| Cas No. |
1392399-03-9
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|---|---|---|---|---|---|---|
| 分子式 |
C28H41Cl3N6O2
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| 分子量 |
600.02
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| 储存方式 (自收到货起) |
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| 生物活性 |
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 组蛋白甲基转移酶抑制剂，在 DELFIA 试验中的 IC50 为 2.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 特异性抑制 G9a (H3K9me2) 和 GLP (H3K9me3)，IC50 分别为 1.7 μM 和 38 μM，对其他组蛋白甲基转移酶没有显著的抑制活性。BIX-01294 trihydrochloride 可诱导坏死性凋亡 (necroptosis) 和自噬，具有抗肿瘤活性。BIX01294 还可通过癌蛋白 NSD1、NSD2 和 NSD3 来抑制 H3K36 甲基化。 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 相关靶点 |
Histone Methyltransferase；Autophagy
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| 作用通路 |
Epigenetics；Autophagy
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| 应用领域 |
肿瘤；干细胞
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| IC50 & Target |
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| 体外研究 (In Vitro) |
BIX-01294 trihydrochloride (4.1 μM；持续 2 天) 导致 H3K9me2 约减少 20% ，伴随着小鼠 ES 细胞中 H3K9me2 中未修饰的 H3K9 片段的相当增加。 BIX-01294 trihydrochloride 导致野生型 ES 细胞中 H3K9me2 的显著减少和 H3K9me3 和 H3K9me1 的小幅减少 。 BIX-01294 trihydrochloride 即使在 45 μM 的浓度下也不会抑制其他组蛋白甲基转移酶。 BIX-01294 trihydrochloride 在测试浓度范围内不影响 SUV39H1 (H320R) 和 PRMT1。 BIX-01294 trihydrochloride 以与 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 无竞争性的方式抑制 G9a [1]。 BIX-01294 trihydrochloride (2 μM；48 小时) 选择性抑制复发性肿瘤细胞生长。BIX-01294 trihydrochloride (1 μM) 导致 MLKL的 S345 磷酸化显著增加。BIX-01294 trihydrochloride (1 μM) 显著上调复发性肿瘤细胞系中的经典 p53 靶标 Cdkn1a (p21) 和 Gadd45a。 BIX-01294 (1 μM；6 天) 三盐酸盐可降低原发性和复发性肿瘤细胞中的 H3K9me2 水平。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中导致坏死性细胞死亡。 Necrostatin-1 (30 μM) 部分逆转 BIX-01294 (750 nM；24 小时) 三盐酸盐诱导的细胞死亡 [2]。 BIX-01294 (1 µg/mL) 导致胎儿 PASMC 的 BrdU 掺入减少。 BIX-01294 减少了由 PDGF 诱导的 PASMCs 迁移 [3] 。 |
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| 体内研究 (In Vivo) |
BIX-01294 trihydrochloride (10 mg/kg；腹腔注射；每周 3 次，持续 2 周) 显著降低复发肿瘤细胞的肿瘤生长和肿瘤负荷，原发性肿瘤生长不受抑制 [2]。 |
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| 参考文献 |
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| 体外 (25°C） | DMSO (吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响， 请使用新开封的 DMSO) |
100 mg/mL (166.66 mM)
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H2O
(如您选择水作为储备液，请稀释至工作液后， 再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用) |
100 mg/mL (166.66 mM)
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| 制备储备液 | 浓度 溶液体积 质量 | 1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.6666 mL | 8.3331 mL | 16.6661 mL | |
| 5 mM | 0.3333 mL | 1.6666 mL | 3.3332 mL | |
| 10 mM | 0.1667 mL | 0.8333 mL | 1.6666 mL | |
| 50 mM | 0.0333 mL | 0.1667 mL | 0.3333 mL | |
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备注：请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。溶液超过 3 个月建议复检，以免影响活性。 |
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| 1：一般建议：为了使其更好的溶解，请用 37℃ 加热试管并在超声波、水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。 |
| 2：运输条件：蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 3: SparkJade 小分子产品为非无菌包装，若用于细胞培养，请提前做预处理，除去热原细菌，否则会导致染菌。 |
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4：部分产品 SparkJade 仅能提供部分信息，思科捷不保证所提供信息的权威性，以上数据仅供参考交流研究之用。 |
| 5: 为更好的适应实验需求和市场情况，SparkJade 部分产品陆续更新中，最新产品信息以官网为准，不便之处，敬请谅解！ |
| 6：实验结果可由多种因素影响，相关处理只限于产品本身，不涉及其他赔偿。 |
| 7： SparkJade 的所有产品仅用于科学研究或者工业应用等非医疗目的，不可用于人类或动物的临床诊断或治疗，非药用，非食用。 |
COA
鲁公网安备37011202002432号